RILUTEK

cada comprimido contém: riluzol 50 mg,excipientes q.s.p. 1 comprimido. Excipientes: fosfato de cálcio dibásico; celulose microcristalina; sílica coloidal; estearato de magnésio; carboximetilcelulose sódica; hidroxipropilmetilcelulose; polietilenoglicol 6.000; dióxido de titânio.

Posologia e Administração - RILUTEK

a dose recomendada de Rilutek é de 50 mg a cada 12 horas. Não é esperado nenhum aumento do benefício com doses diárias mais elevadas; contudo aumentam os efeitos adversos. Os comprimidos de Rilutek devem ser tomados, pelo menos, 1 hora antes ou 2 horas após a refeição, para evitar a diminuição da biodisponibilidade relacionada com o alimento. Populações especiais: pacientes com função renal ou hepática prejudicada: ainda não foram concluídos os estudos nestas populações. - Superdosagem: não houve relatos de superdosagem com Rilutek, assim como não estão disponíveis antídotos específicos ou informações sobre o tratamento da superdosagem com Rilutek. No caso de superdosagem, a terapia com Rilutek deve ser descontinuada imediatamente. O tratamento deve ser de suporte e voltado ao alívio da sintomatologia. 

Precauções - RILUTEK

uso em pacientes com patologia concomitante: Rilutek deve ser usado com cautela em pacientes portadores deinsuficiência renal e/ou hepática concomitante. Particularmente, em caso de dano hepático induzido por Rilutek(Riluzol) e manifestado através de elevação de enzimas hepáticas, desconhece-se o seu efeito sobre a metabolização de Rilutek. Populações especiais: o riluzol deve ser utilizado com cautela em pacientes idosos cuja função hepática ou renal esteja comprometida devido à idade. Além disso, indivíduos do sexo feminino e pacientes japoneses podem apresentar capacidade metabólica menor de eliminar o riluzol, comparado a indivíduos do sexo masculino e pacientes caucasianos, respectivamente. Testes laboratoriais: recomenda-se que as aminotransferases séricas, inclusive os níveis de TGP, sejam medidos antes e durante o tratamento com riluzol. Os níveis séricos de TGP devem ser avaliados mensalmente durante os 3 primeiros meses de tratamento, trimestralmente durante o restante do primeiro ano e, periodicamente, após este intervalo. Os níveis séricos de TGP devem ser avaliados de forma mais freqüente em pacientes que apresentem elevações. - Interações medicamentosas: não foram planejados estudos clínicos para avaliar a interação do riluzol com outras drogas. Assim como com as demais drogas, existe a possibilidade de interações medicamentosas potenciais através de uma variedade de mecanismos. Drogas hepatotóxicas: os experimentos clínicos excluíram pacientes portadores de ELA sob tratamento concomitante com medicamentos potencialmente hepatotóxicos (ex: alopurinol, metildopa, sulfasalazina). De forma semelhante, não há informações a respeito da segurança da administração de Rilutek associado com tais medicamentos. Se o clínico optar por prescrever tal combinação, esta deve ser feita com cautela. Drogas fortemente ligadas às proteínas plasmáticas: o riluzol apresenta uma alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas (96%), principalmente à albumina e às lipoproteínas séricas. O efeito do riluzol (até 5 mcg/ml) sobre a ligação com a warfarina (5 mcg/ml) não apresentou qualquer deslocamento de warfarina. Do mesmo modo, a ligação do riluzol não foi afetada pela adição de warfarina, digoxina, imipramina e quinina em concentrações terapêuticas elevadas. Efeitos de outras drogas sobre o metabolismo do riluzol: estudos in vitro utilizando preparados microssomais de fígado humano sugerem que CYP 1A2 é a principal isoenzima envolvida nometabolismo oxidativo inicial do riluzol e que, portanto, podem ocorrer interações potenciais quando riluzol for administrado juntamente com agentes que afetem a atividade do CYP 1A2. Inibidores potenciais da CYP 1A2 (ex.: cafeína, fenacetina, teofilina, amitriptilina e quinolonas) podem reduzir a taxa de eliminação de riluzol, ao passo que indutores de CYP 1A2 (ex.: fumaça de cigarro, alimentos grelhados em carvão, rifampicina e omeprazol) podem aumentar a taxa de eliminação de riluzol. Efeito do riluzol sobre o metabolismo de outras drogas: A CYP 1A2 é a principal isoenzima que participa no metabolismo oxidativo inicial do riluzol, sendo que potenciais interações podem ocorrer quando o riluzol for administrado concomitantemente com outros agentes que sejam também metabolizados primariamente pela CYP 1A2 (ex.: teofilina, cafeína e tacrina). Até o momento, ignora-se se o riluzol apresenta qualquer potencial para indução enzimática em seres humanos. Não existem estudos adequados e bem controlados realizados em mulheres grávidas. O riluzol deve ser usado durante a gravidezsomente se os benefícios potenciais justificarem o risco ao feto. Mulheres em período de amamentação: desconhece-se se o riluzol é excretado no leite materno humano. Em função de muitas drogas serem excretadas no leite humano, e devido ao fato de ignorar-se os riscos potenciais de Rilutek causar reações adversas em crianças em fase de amamentação, as mulheres devem ser alertadas para não amamentar durante o tratamento com Rilutek. Uso em idosos: o comprometimento da função renal e hepática devido à idade pode causar diminuição na depuração de riluzol. Pacientes com mais de 65 anos de idade: não houve diferenças quanto a efeitos adversos entre pacientes mais jovens e mais idosos. Uso pediátrico: não foi determinada a segurança e eficácia do Rilutek em pacientes pediátricos.

Reações adversas - RILUTEK

as reações adversas mais comuns observadas com o uso de Rilutek, mais freqüentemente do que em pacientes tratados com placebo, foram: astenia, náusea, tontura, redução da função pulmonar, diarréia, dores abdominais,pneumonia, vômito, vertigem, parestesia peitoral, anorexia e sonolência. Astenia, náusea, tontura, diarréia,anorexia, vertigem, sonolência e parestesia peitoral foram dose-relacionadas. Todos os eventos relatados encontram-se incluídos, com exceção daqueles já relacionados acima, aqueles considerados muito comuns para serem informativos e aqueles que não foram associados, de forma razoável, com o uso da droga. São eles: organismo em geral: freqüente: hostilidade. Infreqüente: abscesso, sepse, reação de fotossensibilidade, celulite,edema facial, hérnia, peritonite, tentativa de suicídio, reação no local de injeção, calafrios, síndrome gripal, ferimentos intencionais, distensão abdominal, neoplasia. Rara: acrodinia, hipotermia, monilíase, artrite reumatóide. Sistema digestivo: infreqüente: aumento de apetite, obstrução intestinal, impactação fecal,hemorragia gastrintestinal, ulceração gastrintestinal, gastrite, incontinência fecal, icterícia, hepatite, glossite,hemorragia gengival, pancreatite, tenesmo, estenose esofágica. Rara: queilite, colecistite, hematêmese,melena*, dor biliar, proctite, enterocolite pseudomembranosa, aumento da glândula salivar, descoloração dalíngua, cáries dentárias. Sistema nervoso: freqüente: agitação, tremor. Infreqüente: alucinações, distúrbios da personalidade, alteração do pensamento, coma, reação paranóide, reação de mania, ataxia, síndromeextrapiramidal, hipocinesia, retenção urinária, labilidade emocional, delírio, apatia, hipoestesia, incoordenação, confusão, convulsão, cãibras nas pernas, amnésia, disartria, aumento da libido, estupor, hematoma subdural, alterações da marcha, estado ilusional, despersonalização, paralisia facial, hemiplegia, diminuição da libido, mioclonia. Rara: sonhos alterados, síndrome cerebral aguda, depressão do SNC, demência, embolia cerebral, euforia, hipotonia, íleo, neurite periférica, psicose, depressão psicótica, reação esquizofrênica, trismo, mãopêndula. Pele e anexos: infreqüente: ulceração da pele, urticária, psoríase, seborréia, alterações cutâneas,dermatite fúngica. Rara: angioedema, dermatite de contato, eritema multiforme, furunculose, monilíase cutânea,granuloma cutâneo, nódulo cutâneo. Sistema respiratório: infreqüente: soluço, desordem pleural, asma,epistaxe, hemoptise, bocejo, hiperventilação, edema pulmonar, hipoventilação, carcinoma no pulmão, hipoxia,laringite, efusão pleural, pneumotórax, monilíase respiratória, estridor. Sistema cardiovascular: infreqüente:síncope, hipotensão, insuficiência cardíaca, enxaqueca, doença vascular periférica, angina pectoris, infarto do miocárdio, extra-sístole ventricular, hemorragia cerebral, fibrilação atrial, bloqueio de ramo, insuficiência cardíaca congestiva, pericardite, embolia da extremidade inferior, isquemia do miocárdio, choque. Rara: bradicardia,isquemia cerebral, hemorragia, oclusão da artéria mesentérica, hemorragia subaracnóide, taquicardiasupraventricular, trombose, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular. Distúrbios metabólicos e nutricionais: infreqüente: gota, acidose respiratória, edema, polidpsia, hipocalemia, hiponatremia, ganho de peso. Rara:edema generalizado, hipercalcemia, hipercolesterolemia. Sistema endócrino: infreqüente: diabetes mellitus,neoplasia da tireóide. Rara: diabetes insipidus, distúrbios da paratireóide. Sistema sangüíneo e linfático: infreqüente: anemia, leucocitose, leucopenia, equimose. Rara: neutropenia, anemia aplástica, cianose, anemiahipocrômica, anemia ferropriva, linfadenopatia, petéquias, púrpura. Sistema musculoesquelético: infreqüente:artrose, miastenia, neoplasia óssea. Rara: necrose óssea, osteoporose, tetania. Sentidos especiais: infreqüente:ambliopia, oftalmite. Rara: blefarite, catarata, surdez, diplopia, otalgia, glaucoma, hiperacusia, fotofobia, perda do paladar, distúrbio vestibular. Sistema urogenital: infreqüente: urgência miccional, alterações urinárias,incontinência urinária, cálculo renal, hematúria, impotência, carcinoma de próstata, dor renal, metrorragia,priapismo. Rara: amenorréia, abscesso mamário, mastalgia, nefrite, nocturia, pielonefrite, aumento de miomas uterinos, hemorragia uterina, monilíase vaginal. Testes laboratoriais: infreqüente: aumento da gama-glutamil transferase, testes de função hepática anormais, aumento da fosfatase alcalina, teste de Coombs direto positivo, aumento de gama-globulinas. Rara: aumento da desidrogenase láctica. 

Contra-Indicações - RILUTEK

pacientes que apresentam histórico de reações de hipersensibilidade grave ao riluzol ou a qualquer um dos componentes do comprimido. Advertências: danos hepáticos/monitorando a bioquímica do fígado: Rilutek deve ser prescrito com cuidado a pacientes com evidência atual ou histórico de função hepática anormal, indicada através de alterações significativas dos níveis séricos de transaminases (TGP; TGO), bilirrubina, e/ou gama-glutamato transferase (GGT). As elevações basais dos vários testes de função hepática (especialmente a elevação da bilirrubina) devem excluir o uso de Rilutek. Rilutek provoca elevações nos níveis séricos de aminotransferase mesmo em pacientes que não apresentem história prévia de doença hepática. Os pacientes devem ser orientados a relatar qualquer enfermidade febril a seus médicos. O relato de enfermidade febril implica na necessidade da verificação dos níveis sangüíneos de leucócitos pelo médico encarregado.

Indicações - RILUTEK

tratamento de pacientes portadores de Esclerose Lateral Amiotrófica (ELA). O riluzol aumenta o período de sobrevida e/ou o tempo até a traqueostomia. 

Apresentação - RILUTEK

caixa com 56 comprimidos revestidos.