Apresentação - SYNTOCINON

 Embalagem com 50 ampolas de 1 ml.

USO ADULTO

- Composição  Cada ampola de 1 ml contém:
  Oxitocina     5 U.I.
 Componentes inativos: a solução da ampola de 1 ml contém 1,06 mg de acetato de sódio, 5 mg de clorobutanol, 5 mg de álcool, ácido acético para ajustar o pH4 e água para injeção para completar 1 ml.

Propriedades - SYNTOCINON

 O princípio ativo de Syntocinon é um nonapeptídio sintético idêntico à oxitocina, hormônio liberado pelo lobo posterior da hipófise. Exerce efeito estimulador sobre a musculatura lisa do útero, particularmente ao se aproximar a fase final da gravidez, durante o trabalho de parto, após o parto e no puerpério, ou seja, nos momentos em que o número de receptores específicos de oxitocina no miométrio está aumentado.
Quando administrado por perfusão intravenosa em doses baixas, Syntocinon provoca contrações     uterinas rítmicas que não se podem distinguir em freqüência, intensidade e duração das observadas durante o parto espontâneo. Em doses de perfusão mais altas, ou administrado por injeção única, o fármaco é capaz de causar tetanias uterinas que se mantêm.
Além de seu efeito sobre o útero, a oxitocina contrai as células mioepiteliais que circundam os        alvéolos mamários, ocasionando assim a ejeção de leite e facilitando a lactação.
Sendo sintético, Syntocinon não contém vasopressina, porém mesmo em sua forma pura, a oxitocina possui alguma atividade antidiurética intríseca fraca do tipo da vasopressina.
Outro efeito farmacológico observado com altas doses de oxitocina, particularmente quando se administra porinjeção intravenosa rápida, consiste em um efeito relaxante temporário e direto sobre a musculatura vascularlisa, resultando em breve hipotensão, rubor e taquicardia reflexa. 

Farmacocinética - SYNTOCINON

 Quando administrada por via intravenosa ou intramuscular para a prevenção ou tratamento da hemorragia pós-parto, Syntocinon age rapidamente, com um período de latência inferior a 1 minuto por injeção intravenosa, e de 2 a 4 minutos por via intramuscular. A reposta oxitócica mantém-se por 30 a 60 minutos após a administração intramuscular, podendo ser mais breve com a injeção intravenosa.Quando se administra Syntocinon por perfusão intravenosa contínua em doses  adequados para a indução do parto ou estímulo das contrações, a resposta uterina se estabelece gradativamente e alcança um estado de equílibrio geralmente dentro de 20 a 40 minutos. Os níveis plasmáticos correspondentes de oxitocina são comparáveis aos medidos durante o primeiro estágio espontâneo do parto. Com a interrupção da perfusão, ou depois de uma redução substancial da velocidade de perfusão, como por exemplo no caso de um superestímulo, a atividade uterina diminui rapidamente, mas pode continuar em nível inferior adequado.
A facilidade relativa com que podem ser reguladas a velocidade e a força das concentrações uterinas através da perfusão intravenosa de Syntocinon, deve-se à curta meia-vida da oxitocina. Os valores relatados por diversos pesquisadores osciliam entre 3 a 17 minutos. A união das proteinas plasmáticas é muito baixa. A excreção daoxitocina do plasma tem lugar principalmente pelo fígado e rins. Menos de 1% da dose dada é excretado de forma inalterada na urina. O volume aparente de distribuição é de 300 ml/kg aproximadamente no homem e a velocidade de depuração metabólica no homem e na mulher grávida, alcança aproximadamente 20 mg/kg por minuto. Não se sabe em que grau a oxitocina atravessa a placenta ou passa para o feto materno.

Indicações - SYNTOCINON

     Indução do parto por razões médicas, como por exemplo em casos de gestação prolongada,  ruptura prematura da bolsa, hipertensão induzida pela gravidez (pré-eclâmpsia).
  Estímulo das contrações em casos selecionados de inércia uterina.
Durante a operação cesárea depois da extração da criança.
Prevenção e tratamento da atonia uterina e hemorragia pós-parto.
  Tratamento da hemorragia puerperal, subinvolução uterina e loquiometria, como alternativa aos            alcalóides uterotônicos do ergot, em mulheres que devem evitar esses fármacos.
 Syntocinon também pode estar indicado nos estágios iniciais da gravidez como terapia auxiliar     do aborto incompleto, inevitável, ou falho com feto morto.

Posologia e administração - SYNTOCINON

Indução do parto ou estímulo das contrações:  Syntocinon deve ser administrado em forma de perfusão intravenosa gota-a-gota ou, de preferência, por meio de uma bomba de perfusão de velocidade variável, Para a perfusão gota-a-gota recomenda-se adicionar 5 U.I. de Syntocinon em 500 ml de solução salina fisiológica. Para as pacientes em quem se deve evitar uma perfusão  de cloreto de sódio, pode-se utilizar solução de glicose a 5% como diluente (consulte "Precauções" ). A fim de garantir uma mistura uniforme da solução, a bolsa ou frasco deve ser voltado de cabeça para baixo várias vezes antes do uso.
A velocidade inicial de perfusão deverá ser regulada para 1 a 4 mU/min. (2 a 8 gotas/min.). Pode-se  acelerar gradativamente em intervalos não inferiores a 20 min., até estabelecer-se um padrão de      contrações análogo ao parto normal. Na gravidez quase a termo, isto pode ser freqüentemente obtido com uma velocidade de perfusão inferior a 10 mU/min. (20 gotas/min.), sendo a velocidade máxima recomendada de 20 mU/min. (40 gotas/min.). Nos raros casos em que se necessitem de doses mais elevadas, como pode acontecer no tratamento da morte fetal intra-uterina ou para a indução do parto em um estágio precoce da gravidez, quando o útero é menos sensível à oxitocina, aconselha-se utilizar uma solução mais concentrada de Syntocinon, por exemplo, 10 U.I. em 500 ml.
Quando se utiliza uma bomba de perfusão acionada por motor que libera volumes menores do que os administrados por perfusão gota-a-gota, deve-se calcular a concentração adequada para a perfusão dentro dos limites posológicos recomendados, de acordo com as especificações da bomba.
A frequência, intensidade e duração das contrações, assim como a frequência cardíaca fetal, devem ser cuidadosamente observadas durante a perfusão. Uma vez alcançado um nível adequado de atividade uterina, pode-se quase sempre reduzir a velocidade da perfusão. Em caso de hiperatividade uterina e/ou sofrimento fetal, a infusão deve ser imediatamente interrompida.
Se, em mulheres que estejam a termo, ou quase a termo, não forem estabelecidas contrações regulares após a perfusão de uma quantidade total de 5 U.I., recomenda-se cessar a indução do parto, podendo-se repetir no dia seguinte com uma velocidade inicial de 1 a 4 mU/min.
Nota:   A perfusão acidental perivenosa da oxitocina é inofensiva.
Operação cesárea:  5 U.I. por via intramural ou por injeção intravenosa lenta, imediatamente após a extração do feto.
Prevenção da hemorragia uterina pós-parto:  a dose usual é de 5 U.I., por injeção i.v. lenta ou de 5 a 10 U.I. i.m., após a expulsão da placenta. Nas pacientes a quem se administra Syntocinon para a indução do parto ou estímulo das contrações, pode-se-ia continuar a perfusão a uma velocidade acelerada durante o terceiro estágio do parto e durante mais algumas horas.
Tratamento da hemorragia uterina pós-parto:  5 U.I. por injenção i.v. lenta ou 5 a 10 U.I. i.m., seguida nos casos graves de perfusão intravenosa de uma solução com 5-20 U.I. de oxitocina em 500 ml de um diluente não hidratante, a uma velocidade necessária para controlar a atonia uterina.
Hemorragia puerperal, subinvolução uterina, loquiometria:   2 a 5 U.I. por injenção i.m., repetida segundo as necessidades de cada paciente.
Aborto incompleto, inevitável ou falho com feto morto:   5 U.I. por injeção i.v. lenta ou 5 a 10 U.I. i.m. seguida, se necessário, por uma perfusão intravenosa a uma velocidade de 20 a 40 mU/min. ou mais.

Contra-indicações - SYNTOCINON

Hipersensibilidade ao fármaco.
Hipertonia das contrações uterinas, sofrimento fetal quando a expulsão não é eminente.
Qualquer estado em que, por razões fetais ou maternas, se desaconselha ou está contra-indicado o parto por via natural, ou seja, o parto vaginal; por exemplo, desproporção céfalo-pélvica significativa, má apresentação fetal; placenta prévia e vasos prévios, abrupção da placenta, apresentação ou prolapso do cordão umbilical; distensão uterina excessiva ou diminuição da resistência do útero à ruptura, como por exemplo, em multíparas, poli-hidrâmnios,  grande multiparidade e na presença de cicatriz uterina resultante de intervenções cirúrgicas importantes, inclusive da operação cesárea clássica.
Syntocinon não deve ser usado por períodos prolongados em pacientes com inércia uterina resistentes àoxitocina, toxemia pré-eclâmpsia grave ou transtornos cardiovasculares severos.

- Precauções
A indução do parto por meio da oxitocina somente deverá ser efetuada quando estiver estritamente indicada por razões médicas e não por conveniência. A administração deve ser feita somente em condições hospitalares e sob controle médico qualificado. Quando administrado para a indução e estímulo do parto, Syntocinon somente deve ser administrado como perfusão intravenosa gota-a-gota e nunca por injeção rápida subcutânea, intramuscular ou intravenosa. É importante uma vigilância prudente da freqüência cardíaca fetal e da motilidade uterina (freqüência, intensidade e duração das contrações) a fim de poder adaptar a dose à resposta individual.
Quando Syntocinon é administrado para a indução do parto ou estímulo das contrações, requer-se atenção particular em presença de desproporção céfalo-pélvica limite, de inércia uterina secundária, de graus leves ou moderados de hipertensão induzida por gravidez ou cardiopatias, assim como em pacientes com mais de 35 anos de idade ou com antecedentes de operação cesárea do segmento uterino inferior.
No caso de morte fetal intra-uterina e/ou em presença de mecônio no líquido amniótico, deve-se evitar um trabalho de parto agitado, pois pode provocar embolia por líquido amniótico.
Como a oxitocina possui uma leve atividade antidiurética, a sua administração intravenosa prolongada em doses altas, junto com grandes volumes de líquido, como pode ocorrer no tratamento do aborto inevitável ou falho com feto morto, ou no tratamento da hemorragia pós-parto, pode provocar intoxicação associada a hiponatremia. A fim de evitar essa complicação rara, deverão ser observadas as seguintes precauções sempre que se administrar altas doses de oxitocina durante tempo prolongado: deve-se utilizar um diluente que contenha eletrólitos (não aglicose); o volume do líquido perfundido deve ser mantido reduzido (perfundindo-se a oxitocina em uma concentração mais alta que a recomendada para a indução do parto ou o estímulo das contrações); a ingestão oral de líquidos deve ser restringida; deve-se manter um controle do equilíbrio de líquidos e se deve determinar os eletrólitos séricos quando se suspeita de um desequilíbrio eletrolítico.
Quando se administra Syntocinon para a prevenção ou tratamento da hemorragia uterina deve-se evitar umainjeção intravenosa rápida, já que pode prococar uma queda aguda, de curta duração, da pressão arterial.

- Interações  
As prostaglandinas podem potencializar o efeito uterotônico da oxitocina e vice-versa; portanto, sua administração concomitante requer um controle muito cuidadoso.
Alguns anestésicos por inalação, como por exemplo, o ciclopropano ou o halotano, podem acentuar o efeito hipotensor da oxiticina e reduzir sua ação oxitócica. Também se observou que seu uso simultâneo com aoxitocina pode causar distúrbios do ritmo cardiaco.
Quando administrada durante ou após a anestesia epidural, a oxitocina pode potencializar o efeito pressor dos agentes vasoconstritores simpaticomiméticos.

Efeitos secundários - SYNTOCINON

 Quando se utiliza a oxitocina por perfusão i.v. para a indução do parto ou para o estímulo das        contrações, a sua administração em doses demasiado elevadas produz um superestímulo uterino que pode causar sofrimento fetal, asfixia e morte, ou pode conduzir a hipertonicidade, tetania ou ruptura uterinas.
Tem-se observado intoxicação aquosa associada à hiponatremia materna e neonatal em casos onde foram administradas altas doses de oxitocina junto com grandes quantidades de líquido isento de eletrólitos, durante período de tempo prolongado ( consulte "Precauções" ).
A injeção intravenosa rápida de oxitocina em doses de algumas U.I. pode provocar uma hipotensão aguda de breve duração acompanhada de rubor e taquicardia reflexa. Com um outro modo de administração, a oxitocinapode ocasionalmente causar náuseas, vômitos ou arritmias cardíacas. Em alguns casos, foram relatadas erupções cultâneas e reações anafilactóides associadas à dispnéia, hipotensão ou choque.

- Superdosagem
Os sintomas e as conseqüências da superdosagem   são os mencionados no item " Efeitos secundários ". Além disso,como conseqüência do superestímulo uterino, observou-se abrupção da placenta e/ou embolia do líquido amniótico.
Tratamento:   quando se produzem sinais ou sintomas de superdosagem durante a administração i.v. contínua de Syntocinon, a perfusão deve ser interrompida imediatamente devendo-se administrar oxigênio à mãe. Em caso de intoxicação aquosa é necessário restringir a administração de líquidos, promover a diurese, corrigir o desequilíbrio eletrolítico e controlar as convulsões que possam eventualmente ocorrer, mediante o uso judicioso de diazepam.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA