Laboratório

Biolab

Referência

Fluconazol 50 100 e INJ

Apresentação de Triazol

cáps. 100 mg. cx. c/ 8 cáps. cáps. 150 mg. cx. c/ 1 ou 2 cáps. cáps. c/ 150 mg de fluconazol: cx. c/ 1 e 2 cáps. sol. inj. para infusão EV 2 mg/ml: fr. c/ 100 ml.

Contra-indicações de Triazol

Pacientes com hipersensibilidade ao fluconazol ou a compostos azólicos ou aos outros componentes da fórmula. Mulheres que estejam amamentando. A co-administração com terfenadina é contra-indicada em pacientes recebendo doses múltiplas de fluconazol de 400mg (por dia) ou mais.

Advertências

Gerais: houve raros casos reportados de anafilaxia associada ao fluconazol. Se um paciente em tratamento para infecção fúngica superficial desenvolver rash, atribuído ao uso de fluconazol, a terapia com este agente deve ser descontinuada. Se pacientes com infecções fúngicas invasivas/sistêmicas desenvolverem rash, eles devem ser cuidadosamente monitorados, e o fluconazol deverá ser descontinuado em caso de lesões bolhosas ou eritema multiforme. Alguns pacientes têm desenvolvido raramente reações cutâneas esfoliativas, tais como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, durante o tratamento com fluconazol. Pacientes com AIDS são mais predispostos a desenvolver reações cutâneas severas. Neste caso a terapia deve ser descontinuada. Na co--administração de fluconazol com cisaprida foram relatados eventos cardíacos incluindo Torsade de Pointes, portanto essa associação deve ser monitorada cuidadosamente.

Uso na gravidez de Triazol

Gravidez: durante a gravidez o tratamento com fluconazol deverá ser evitado, exceto em pacientes com infecções fúngicas severas ou com potencial risco de vida e nos quais os potenciais benefícios possam superar os possíveis riscos ao feto. Lactação: o fluconazol é encontrado no leite materno em concentrações similares às do plasma, e dessa maneira seu uso em mulheres lactantes não é recomendado.

Interações medicamentosas de Triazol

Hidroclorotiazida: a co-administração de doses múltiplas de hidroclorotiazida e fluconazol pode aumentar a concentração plasmática do fluconazol. Fenitoína: o fluconazol pode diminuir o metabolismo da fenitoína, resultando em um aumento da concentração plamática da mesma. Se for necessário administrar as drogas concomitantemente, os níveis de fenitoína deverão ser monitorizados e a sua dose ajustada para manter os níveis terapêuticos. Pacientes sob tratamento com anticoagulantes cumarínicos (varfarina) podem ter os tempos de protrombina aumentados, necessitando de adequação das doses do anticoagulante. Na co-administração de fluconazol com cisaprida foram relatados eventos cardíacos, incluindo Torsade de Pointes, portanto essa associação deve ser monitorada. A tolbutamida, clorpropamida, gliburida ou glipizídeo podem ter sua meia-vida plasmática prolongada. A glicose sérica não sofre alteração, no entanto, deve-se ficar atento a uma possível hipoglicemia. O uso de Triazol® conjuntamente com a cimetidina, anticoncepcionais ou ciclosporina não evidenciou qualquer interação clinicamente significativa, também não foram observadas alterações nos níveis de esteróides endógenos e na resposta ao cortisol estimulado pelo ACTH. A absorção oral não é afetada pela ingestão conjunta de alimentos. O uso concomitante com a rifampicina aumenta o metabolismo do fluconazol. A co-administração de fluconazol, em doses menores que 400 mg por dia, com terfenadina deve ser cuidadosamente monitorizada. Tacrolimus: existem relatos de que há interação quando o fluconazol é administrado concomitantemente com tacrolimus, levando a um aumento nos níveis séricos de tacrolimus. Existem relatos de nefrotoxicidade em pacientes nos quais o tacrolimus e fluconazol estavam sendo co-administrados. Neste caso, o paciente deve ser cuidadosamente monitorizado. Zidovudina: ocorreu um aumento significativo da quantidade absorvida de zidovudina após administração de fluconazol. O uso de fluconazol em pacientes recebendo concomitantemente astemizol, rifabutina ou outras drogas metabolizadas pelo sistema do citocromo P450, pode ser associado com elevações nos níveis séricos dessas drogas. Interferência em Exames Laboratoriais Os valores encontrados nos exames laboratoriais de alanina aminotransferase, fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase e bilirrubina sérica podem estar elevados.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Triazol

A incidência de efeitos adversos com Triazol® é maior em pacientes portadores de HIV do que em pacientes não infectados com HIV. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade, como febre e calafrios, rash cutâneo ou prurido. Também pode ocorrer agranulocitose (febre e inflamação na garganta), desordens dermatológicas esfoliativas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (vermelhidão, formação de vesículas, descamação da pele e das mucosas), hepatotoxicidade (urina escura, perda de apetite, fezes claras, dor de estômago, cansaço incomum ou fraqueza, olhos ou pele amarelados) e trombocitopenia (sangramentos incomuns ou formação de hematomas). As reações mais comuns durante o tratamento de vaginite foram dor de cabeça, náusea e dor abdominal; raramente foram relatadas diarréia, dispepsia, tontura e alteração de paladar. As reações mais comuns que ocorreram durante o tratamento de outras infecções foram náusea, dor de cabeça, rash cutâneo, vômito, dor abdominal e diarréia

Triazol - Posologia

Adultos: Candidíase vaginal: a dosagem recomendada de fluconazol para candidíase vaginal é de 150mg em dose única oral. Tratamentos com doses múltiplas: uma vez que a absorção do fluconazol é rápida e quase completa, a dosagem por via oral é a mesma que para a via intravenosa. Em geral, recomenda-se o uso do dobro da dose diária (dose de ataque) no primeiro dia do tratamento para alcançar uma concentração plasmática próxima da concentração de equilíbrio no segundo dia do tratamento. A definição da dose diária de fluconazol para o tratamento de infecções, com exceção da candidíase vaginal, deve se basear no tipo de infecção e na resposta do paciente à terapia. O tratamento deve continuar até que os parâmetros clínicos ou testes laboratoriais indiquem que a infecção tenha sido eliminada. Um período inadequado de tratamento pode levar à recorrência da infecção. Pacientes com AIDS ou meningite criptocócica ou candidíase orofaríngea recorrente, normalmente necessitam de terapia de manutenção para prevenir recaídas. Candidíase orofaríngea: a posologia recomendada de fluconazol para candidíase orofaríngea é 200mg no primeiro dia, seguida de 100mg uma vez ao dia. A evidência clínica da candidíase orofaríngea geralmente desaparece dentro de poucos dias, porém o tratamento deve continuar por pelo menos 2 semanas para diminuir a possibilidade de ocorrência de recidivas. Candidíase esofágica: a posologia recomendada de fluconazol para candidíase esofágica é 200mg no primeiro dia, seguida de 100mg uma vez ao dia. Doses de até 400mg/dia podem ser usadas, de acordo com avaliação médica da resposta do paciente à terapia. Pacientes com candidíase esofágica devem ser tratados por no mínimo 3 semanas e por pelo menos 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas. Infecções sistêmicas por candida: para infecções sistêmicas por candida, incluindo candidemia, candidíase disseminada e pneumonia, a posologia adequada e a duração da terapia ainda não foram estabelecidas. Nesses casos, têm sido usadas doses de até 400mg por dia. Infecções no trato urinrio e peritonite: para o tratamento de infecções no trato urinário por candida e peritonite, doses diárias de 50 a 200mg tem sido usadas. Meningite criptocócica: a posologia recomendada para meningite criptocócica aguda é de 400mg no primeiro dia, seguida de 200mg uma vez ao dia. Uma dosagem de 400mg uma vez ao dia pode ser usada, de acordo com critério médico após avaliação da resposta do paciente à terapia. Recomenda-se que a terapia inicial para meningite criptocócia seja mantida por 10 a 12 semanas após resultado negativo do fluido cerebroespinal. A dosagem recomendada de fluconazol para supressão de recidivas de meningite critocócica em pacientes com AIDS é de 200mg por dia. Profilaxia em pacientes que serão submetidos à transplante de medula: a dosagem diária de fluconazol para a prevenção de candidíase em pacientes que se submeterão à cirurgia de transplante de medula óssea é de 400mg uma vez ao dia. Pacientes que sabidamente apresentarão granulocitopenia severa (menos que 500 neutrófilos por mm3) devem começar o tratamento com fluconazol vários dias antes do início previsto para a neutropenia e devem continuar o tratamento por 7 dias após a contagem dos neutrófilos atingir mais que 1000 células por mm3. Crianças:O uso de Triazol® cápsula não é recomendado para crianças e jovens com menos de 18 anos. Deve ser usado o seguinte esquema de equivalência das doses para adultos e crianças: * algumas crianças mais velhas podem apresentar clearance similar ao dos adultos. Não são recomendadas doses absolutas maiores de 600mg/dia. A experiência do uso de fluconazol em neonatos é limitada. Como a meia-vida da droga é prolongada em prematuros (idade gestacional de 26 a 29 semanas), recomenda-se que nas primeiras duas semanas de vida, estas crianças recebam as mesmas dosagens que em crianças mais velhas (mg/kg), entretanto o intervalo entre as doses deve ser de 72 horas. Após as duas primeiras semanas, o intervalo deve ser de 24 horas. Candidíase orofaringeana: a posologia recomendada de fluconazol em casos de candidíase orofaringeana em crianças é 6mg/kg no primeiro dia, seguida de 3mg/kg uma vez ao dia. O tratamentos deve ser administrado por pelo menos 2 semanas para diminuir a possibilidade de recidivas. Candidíase esofágica: a posologia recomendada de fluconazol para candidíase esofágica em crianças é 6mg/kg no primeiro dia, seguida de 3mg/kg uma vez ao dia. Doses de até 12mg/kg/dia podem ser usadas, de acordo com critério médico após avaliação da resposta do paciente à terapia. Pacientes com candidíase esofágica devem ser tratados por no mínimo 3 semanas e por pelo menos 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas. Infecções sistêmicas por candida: para o tratamento de candidemia e infecções disseminadas por candida em crianças, têm sido usado 6 a 12mg/kg/dia. Meningite criptocócica: a posologia recomendada para meningite criptocócica aguda é de 12mg/kg no primeiro dia, seguida de 6mg/dia uma vez ao dia. Uma dosagem de 12mg/kg uma vez ao dia pode ser usada, de acordo com critério médico após avaliação da resposta do paciente à terapia. Recomenda-se que a terapia inicial para meningite criptocócia seja mantida por 10 a 12 semanas após resultado negativo do fluido cerebroespinal. A dosagem recomendada de fluconazol para supressão de recidivas de meningite critocócica em pacientes com AIDS é de 6mg/kg por dia. Pacientes com insuficiência renal (clearence de creatinina < 40 ml/min) O fluconazol é excretado principalmente por via renal na forma inalterada. Não há necessidade de ajuste da posologia no tratamento com dose única para candidíase vaginal em caso de insuficiência renal. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal que irão receber tratamento com doses múltiplas de fluconazol deve ser administrada uma dose de ataque de 50 a 400mg. Após a dose de ataque, a dose diária (de acordo com a indicação) deve ser baseada na tabela abaixo: Estes ajustes são recomendados com base na farmacocinética da droga após doses múltiplas. Outros ajustes poderão ser necessários dependendo da condição clínica do paciente. Quando a creatinina sérica é a única medida da função renal disponível, a fórmula abaixo (de acordo com o sexo, peso e idade do paciente) deve ser usada para calcular o clearance de creatinina em adultos: Administração: Fluconazol pode ser administrado tanto por via oral como por infusão intravenosa. A injeção de fluconazol tem sido usada com segurança por até 14 dias de terapia intravenosa. A infusão de fluconazol deve ser contínua e administrada com fluxo de, no máximo, 200mg/hora. Recomenda-se desprezar a solução de Triazol® IV não utilizada após a abertura do frasco, para evitar riscos de contaminação.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pediatria: a segurança e a eficácia do uso de fluconazol em crianças com menos de 6 meses de idade não foram estabelecidas. Entretanto, um pequeno número de pacientes de 1 dia a 6 meses de idade têm sido tratados com fluconazol com segurança. Não é recomendado o uso das cápsulas em crianças e jovens com menos de 18 anos. Geriatria (idosos): não há relatos de problemas específicos referentes ao uso deTriazol® em pacientes idosos, porém a capacidade em metabolizar fármacos está diminuída devido à idade, neste caso deve-se fazer um ajuste na dosagem. Insuficiência hepática: o fluconazol tem sido associado com raros casos de toxicidade hepática, inicialmente em pacientes com enfermidade de base severa. Em casos de hepatotoxicidade associada ao fluconazol, não foi observada qualquer relação com a dose total diária, sexo ou idade do paciente. A hepatotoxicidade causada pelo fluconazol tem sido geralmente reversível com a descontinuação do tratamento. Pacientes que apresentam testes de função hepática anormais durante o tratamento devem ser monitorados para verificar o desenvolvimento de danos hepáticos mais graves. O tratamento deve ser descontinuado se houver o aparecimento de sinais clínicos ou sintomas relacionados ao dano hepático que possam ser atribuídos ao fluconazol.