ABLOK - Laboratório

BIOLABFARMA 
Rua Olimpíadas, 242, 3° andar. Vila Olímpia. 
São Paulo/SP - CEP: 04551-000 
Tel: 55 11 3573-6000ABLOK
Atenolol 
 - Indicações 
Ablok® está indicado para o controle da hipertensão arterial, da angina pectoris e de arritmias cardíacas, e também no tratamento do infarto recente do miocárdio. Na profilaxia da enxaqueca.

Forma Farmacêutica e apresentações - ABLOK

Comprimido 25 mg. Caixa com 30 comprimidos.Comprimido 50 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.
Uso adulto

Contra-Indicações - ABLOK

•  Em pacientes com choque cardiogênico;
•  pacientes com bloqueio cardíaco de 2º ou 3º grau; 
•  bradicardia;
•  hipotensão;
•  insuficiência cardíaca descompensada e hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Cuidados e Advertências - ABLOK

  Gerais:Cuidados especiais devem ser tomados com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída. Os betabloqueadores não devem ser administrados a pacientes com insuficiência cardíaca descompensada. No entanto, podem ser utilizados cuidadosamente após compensação da insuficiência. Se durante o tratamento com atenolol surgir insuficiência cardíaca congestiva, o produto deve ser temporariamente suspenso até que ainsuficiência cardíaca tenha sido controlada. O atenolol, isoladamente, não é utilizado para o tratamento daangina vasoespástica, pois ele pode exacerbar os sintomas. Entretanto, pode ser administrado em associação com nitratos e/ ou antagonistas do cálcio com resultados favoráveis.
O atenolol diminui a freqüência cardíaca. Nos casos onde os desagradáveis sintomas podem ser atribuídos à baixa freqüência cardíaca, a dose de Ablok® pode ser reduzida. Ablok® deve ser administrado com cautela à pacientes diabéticos, caso seja necessário o uso de betabloqueadores. Os betabloqueadores podem mascarar ataquicardia que ocorre nas hipoglicemias, mas outras manifestações como tontura e sudorese podem não ser significativamente afetadas. Nas doses recomendadas, Ablok® não potencializa a hipoglicemia induzida porinsulina e, ao contrário dos betabloqueadores não-seletivos, não retarda o restabelecimento aos níveis normais da glicose sangüínea.
Os betabloqueadores podem mascarar certos sinais clínicos (por exemplo, taquicardia) do hipertireoidismo. 
Pacientes suspeitos de terem desenvolvido tireotoxicose através da terapia com Ablok®, devem ter cuidadosamente monitorada a retirada dos betabloqueadores. Pacientes com anormalidades da condução cardíaca ou função ventricular comprometida são mais suscetíveis, recomendando-se maior cautela na administração de Ablok®.
Doenças broncoespásticas:
Como regra geral, estes pacientes não devem receber betabloqueadores. No entanto, por agir predominantemente sobre os receptores cardíacos beta-1, Ablok® pode ser usado com cautela em portadores de doenças crônicas obstrutivas das vias aéreas que não respondem ou não toleram outros tratamentos anti-hipertensivos. 
Pacientes asmáticos podem ter um aumento na resistência das vias respiratórias. Este quadro pode ser revertido com doses usuais de broncodilatadores, tais como salbutamol e isoproterenol. O atenolol deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de 1º grau, devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução cardíaca.
Em portadores de doença cardíaca isquêmica, o tratamento com qualquer betabloqueador não deve ser interrompido abruptamente. Pacientes com histórico de reação anafilática a variados alérgenos, podem voltar a ter grave reação a estes alérgenos após administração de atenolol. Estes pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento destas reações. Na maioria dos casos não é necessário, mas se o médico quiser suspender a administração de um betabloqueador antes de uma cirurgia, esta deve ser feita 48 horas antes do início da anestesia. No entanto se for decidido continuar o tratamento, recomenda-se muito cuidado com o uso de agentes anestésicos voláteis, como éter, ciclopropano e tricloroetileno. No caso de haver dominância vagal, esta pode ser corrigida com injeção endovenosa de 1 a 2 mg de atropina. 
Bradicardia excessiva pode ser tratada com o uso endovenoso de 1 a 2 mg de atropina, seguida, se necessário, de um beta-estimulante como isoproterenol 25 mcg ou orciprenalina 0,5 mg administrado lentamente na veia. Deve-se ter cuidado para que a pressão sangüínea não caia muito se a dose de betaestimulante tiver que ser aumentada.
Gravidez 
Os bloqueadores betaadrenérgicos atravessam a barreira placentária. A segurança do uso desses medicamentos em gestantes ainda não foi completamente estabelecida. Tem sido reportadas bradicardia, hipotensão,hipoglicemia e depressão respiratória fetal ou neonatal com a administração de bloqueadores betaadrenérgicos cardiosseletivos em mulheres grávidas.
Além disso o atenolol tem sido associado a raros casos de retardo no crescimento intrauterino. Entretanto, existem relatos de tratamentos bem sucedidos de hipertensão materna durante a gravidez com nenhum efeito aparente sobre o feto ou o neonato.
Lactação
O atenolol é encontrado no leite materno. São conhecidos raros relatos de reações adversas no lactente de mães sob tratamento com o atenolol, porém o risco parece ser pequeno. Se for necessário administrar o atenolol durante a amamentação, os lactentes devem ser monitorados por sinais de bloqueio betaadrenérgico, especialmente, bradicardia, hipotensão, alterações respiratórias e hipoglicemia.
Pediatria
Não são conhecidas informações que limitem o uso de atenolol em pediatria, porém a posologia para essa faixa etária ainda não foi estabelecida.
Geriatria (idosos) 
Os pacientes idosos são mais suscetíveis às reações adversas provocadas pelo atenolol. Como a redução da função renal é uma conseqüência da idade, uma diminuição das dosagens pode ser necessária nos idosos. 
Insuficiência renal
O atenolol deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência renal grave.

Interações Medicamentosas - ABLOK

As seguintes interações com medicamentos foram selecionadas em função da importância clínica:
Quetanserina: a associação com betabloqueadores aumenta a possibilidade de hipotensão marcada e aguda.
Amiodarona: pode acarretar distúrbios da contratilidade, do automatismo e na condução (supressão dos mecanismos simpáticos compensatórios).
Anestésicos voláteis halogenados: aumentam os riscos de atenuação da taquicardia de reflexo e hipotensão. Em cirurgias maiores, recomenda-se retirar gradualmente os betabloqueadores ao menos 48 horas antes da operação. Recomenda-se o uso de uma droga com a menor atividade inotrópica negativa possível. Agentes causadores de depressão miocárdica devem ser evitados. 
Bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos negativos (verapamil, diltiazem): podem acarretarinsuficiência cardíaca, assistolia ventricular, bloqueio cardíaco, hipotensão e bradicardia. A nifedipina pode produzir hipotensão excessiva e aumentar a possibilidade de insuficiência cardíaca congestiva.
Agentes antiarrítmicos classe 1 (disopiramida, quinidina): alterações na contratilidade, no automatismo e na condução. Controles clínico e eletrocardiográfico devem ser mantidos.
Baclofeno: pode aumentar o efeito anti-hipertensivo. Deve-se manter controlada a pressão arterial e adequar a posologia se for necessário.
Insulina e hipoglicemiantes sulfamídicos: podem aumentar os riscos de hipo ou hiperglicemia. Os etabloqueadores podem mascarar os sintomas de hipoglicemia como aumento da pressão arterial e taquicardia. Controle sangüíneo deve ser feito durante o tratamento para prevenir a doença. Pode ser necessário o ajuste das doses do hipoglicemiante para evitar uma hipoglicemia excessiva. Pacientes tratados com insulina podem apresentar hipertensão. 
Antiinflamatórios não-esteróides - AINEs - (como ibuprofeno, indometacina, naproxeno): os efeitos anti-hipertensivos dos betabloqueadores podem ser reduzidos.
Clonidina: quando se interrompe o tratamento de pacientes que estão recebendo betabloqueadores e clonidina conjuntamente, o betabloqueador deve ser retirado gradualmente, vários dias antes que a clonidina. Pacientes tratados com clonidina e que devem ser transferidos para betabloqueadores, só devem fazê-lo após alguns dias da retirada da clonidina.
Antiácidos (sais, óxidos e hidróxidos de magnésio, alumínio e cálcio): podem diminuir a absorção do atenolol. Se for necessário administrar um antiácido, deve-se fazer com no mínimo 2 horas de antecedência ao atenolol.
Antidepressivos imipramínicos (tricíclicos) e neurolépticos: o efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensãoortostática podem aumentar.
Simpaticomiméticos: a adrenalina pode neutralizar os efeitos betabloqueadores. O salbutamol, isoproterenol, albuterol (broncodilatadores) podem reverter o broncoespasmo causado pelo atenolol.
Cimetidina: pode aumentar o efeito betabloqueador levando a bradicardia profunda.
Xantinas (aminofilina, teofilina): podem causar a mútua inibição dos efeitos terapêuticos. Pacientes que fumam ou consomem cafeína podem apresentar aumento das pressões sangüíneas sistólica/diastólica. Estes pacientes devem ser estimulados a parar de fumar e/ou diminuir ou mesmo abolir o consumo de cafeína.

Interferência em Exames Laboratoriais - ABLOK

Os agentes bloqueadores betaadrenérgicos, especialmente os agentes não seletivos, diminuem a liberação deinsulina em resposta à hiperglicemia, entretanto os efeitos na glicemia são menos comuns com o atenolol. As concentrações de nitrogênio uréico sangüíneo (normalmente em pacientes com doença cardíaca severa), concentração sérica de potássio, de lipoproteínas, triglicérides e de ácido úrico podem estar aumentadas e aumento dos anticorpos antinucleares (ANA).

Reações Adversas - ABLOK

As reações adversas associadas ao uso do Ablok® são infreqüentes e geralmente discretas. Incluem:
Reações cardiovasculares: bradicardia, frio nas extremidades, insuficiência cardíaca aumentada e hipotensãopostural que pode estar associada com síncope; 
Reações no sistema nervoso central: distúrbios do sono do tipo observado em outros betabloqueadores, confusão, tontura, alterações do humor, cefaléia, pesadelos e psicoses; 
Reações gastrointestinais: boca seca e distúrbios gastrointestinais;
Reações respiratórias: pacientes com asma brônquica ou história de queixas asmáticas podem terbroncoespasmo;
Reações hematológicas: trombocitopenia, púrpura e elevação das enzimas hepáticas e/ou bilirrubina;
Reações tegumentares: reações cutâneas semelhantes à psoríase, exacerbação da psoríase, olhos secos,alopécia e rashes cutâneos; 
Reações neurológicas: parestesia;
Outras reações: fadiga muscular, distúrbios visuais. 
 - Posologia 
Adultos
Hipertensão: A dose inicial de Ablok® é de 50 mg em dose única diária. O pleno efeito é obtido após uma ou duas semanas de uso. Se a resposta ótima não for alcançada, a dose pode ser aumentada para 100 mg em dose única/dia de Ablok®. Ablok® pode ser utilizado sozinho ou administrado concomitantemente com outros agentes anti-hipertensivos como diuréticos tipo tiazida (clortalidona), hidralazina, prazosina e alfametildopa, obtendo-se uma adicional redução na pressão arterial, constituindo-se em uma terapia altamente eficaz e cômoda. Pacientes que são tratados com outros medicamentos antihipertensivos podem ser transferidos diretamente para Ablok®, com exceção da clonidina (veja Precauções e Interações Medicamentosas).
Angina: a dose inicial é de 50 mg de Ablok® em uma única tomada/ dia. Se a resposta ótima não for obtida após uma semana, a dose pode ser aumentada para 100 mg de Ablok® em uma só tomada diária ou então dividida em duas administrações de 50 mg de Ablok® ao dia. É pouco provável que se obtenha benefício adicional com doses superiores a 100 mg/dia.
Arritmias (fibrilação, taquicardia paroxística supraventricular, extrasístoles supraventriculares e ventriculares): podem ser controladas com doses de 50 a 100 mg de Ablok® em uma tomada única diária ou dividida.
Infarto agudo do miocárdio: pacientes que apresentarem este quadro, recomenda-se dose oral de 100 mg de Ablok® diários para a profilaxia a longo prazo do infarto do miocárdio.
Insuficiência renal: nestes casos a dose deve ser ajustada aos valores de depuração de creatinina. Assim, em uma velocidade de filtração glomerular superior a 35 ml/min/1,73m2 (a faixa normal é de 100 - 150 ml/min/1,73 m2) não ocorre acumulação significativa de atenolol. Em pacientes com depuração de creatinina de 15 a 35 ml/min/1,73m2 (equivalente a creatinina sérica de 300 a 600 (mol/l), a dose oral é de 50 mg de Ablok® /dia, ou 100 mg de Ablok® em dias alternados. Para pacientes com depuração de creatinina menor que 15 ml/min/1,73 m2 (equivalente a creatinina sérica maior que 600 (mol/l), a dose oral é de 25 mg diários ou 50 mg em dias alternados de Ablok®. 
Pacientes em hemodiálise devem receber de 25 a 50 mg de Ablok® após cada diálise, sob supervisão hospitalar, uma vez que podem ocorrer acentuadas quedas de pressão arterial. Idosos ou pacientes com insuficiência renal: As doses podem ser reduzidas, principalmente em pacientes com função renal comprometida.
Crianças:
A posologia para crianças ainda não foi estabelecida. 
- Superdosagem
Os sintomas mais comuns de excessiva dosagem são: letargia, bradicardia, hipotensão, broncoespasmo einsuficiência cardíaca aguda. O tratamento geral deve direcionarse à remoção da droga ainda não absorvida através da êmese, lavagem gástrica, administração de carvão ativado ou ainda hemodiálise. Outros tratamentos incluem: - em caso de bradicardia excessiva utilizar 1 a 2 mg de atropina via endovenosa. Dependendo da resposta obtida, administrar uma dose, em bolus, de 10 mg de glucagon via endovenosa, e, se necessário, seguir com uma infusão endovenosa de glucagon de 1 a 10 mg/hora. 
Caso não seja possível utilizar o glucagon ou se a resposta não for satisfatória, pode-se usar dobutamina (2,5 a 10 mcg/kg/min.) por infusão intravenosa ou isoproterenol (10 a 25 mcg, em velocidade não superior a 5 mcg/min.) por infusão endovenosa. Caso haja necessidade, dependendo da superdosagem ingerida e das condições clínicas do paciente, doses maiores de isoproterenol e dobutamina podem ser utilizadas para se atingir a resposta desejada; 
Em caso de hipotensão e insuficiência cardíaca aguda: a dobutamina, por seu efeito inotrópico positivo, pode ser administrada. No entanto, estas doses acima podem ser insuficientes para reverter os efeitos cardíacos do beta-bloqueio, caso uma grande dosagem tenha sido ingerida. Assim, a dose de dobutamina pode ser aumentada para alcançar a resposta exigida de acordo com as condições clínicas do paciente. O isoproterenol também pode ser utilizado. 
Venda sob prescrição médica. 
Reg. M.S. nº 1.0974.0100
Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr. - CRF-SP nº 5.143