Laboratório

Abbott

Apresentação de Teolong

Cada cápsula com microgrânulos de liberação prolongada 100 mg contém: teofilina...............................................................................................100 mg Excipientes: amido de milho, goma laca, sacarose e talco. Cada cápsula com microgrânulos de liberação prolongada 200 mg contém: teofilina...............................................................................................200 mg Excipientes: amido de milho, goma laca, sacarose e talco. Cada cápsula com microgrânulos de liberação prolongada 300 mg contém: teofilina...............................................................................................300 mg Excipientes: amido de milho, goma laca, sacarose e talco.

Teolong - Indicações

Indicações principais: Bronquites, enfisema, asma e nas patologias que se acompanham de broncoespasmo e insuficiência cardíaca congestiva. Complementares: Diurético: Nas doenças cardíacas, renais e pré-eclâmpsia.

Contra-indicações de Teolong

Teolong® (teofilina) é contra-indicado a: • Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a teofilina ou a qualquer componente da fórmula do produto. • Pacientes que apresentaram infarto do miocárdio recente. • Pacientes com taquiarritmia aguda.

Advertências

Teolong® (teofilina) deve ser administrado com cautela e somente se necessário nos seguintes casos: • Angina instável • Pacientes com risco de taquiarritmia • Hipertensão grave • Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica • Hipertireoidismo • Histórico de epilepsia • Úlcera gástrica e/ou úlcera duodenal • PorfiriaTeolong® (teofilina) deve ser administrado com cautela em pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. O uso da teofilina em pessoas idosas, pacientes com múltiplas patologias e pacientes que estão seriamente doentes e/ou que estejam sob cuidado intensivo, é associado com um risco mais elevado de toxicidade. A monitoração terapêutica da droga deve, portanto, ser executada.

Uso na gravidez de Teolong

gravidez: não foram realizados estudos clínicos controlados em mulheres gestantes, portanto, a segurança da teofilina durante a gestação não está estabelecida. Além disso, não foram realizados estudos de teratogenicidade em espécies de não roedores. A teofilina não se mostrou teratogênica para camundongos CD-1 em doses de até 400 mg/kg, e para ratos CD-1 na dose de 260 mg/kg, aproximadamente 2 e 3 vezes, respectivamente, a dose recomendada para humanos com base na superfície corporal. Com a dose de 220 mg/kg foi observada embriotoxicidade em ratos sem que se observasse toxicidade materna. Devido à passagem da teofilina através da barreira feto-placentária, muito embora não haja relato de efeitos adversos para o desenvolvimento fetal, Teolong® (teofilina) só deve ser administrado às gestantes se efetivamente necessário, devendo ser evitado durante o primeiro trimestre de gravidez. Durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez, a teofilina não deve ser administrada a menos que os benefícios compensem claramente os riscos, pois a droga pode produzir efeitos simpatomiméticos no feto. A ligação a proteínas no plasma e o clearance da teofilina podem diminuir enquanto a gravidez progride; conseqüentemente, a redução da dose pode ser necessária a fim de evitar efeitos adversos. O tratamento com teofilina no fim da gravidez pode inibir a contratilidade uterina. Neonatos expostos no período pré-natal necessitam ser monitorados com atenção a sinais de efeitos induzidos pela teofilina. Uso na lactação: a teofilina é excretada no leite materno. Portanto, neonatos e lactentes de mães que estão em tratamento com teofilina devem ser monitorados com atenção a sinais de efeitos induzidos pela teofilina (as concentrações terapêuticas séricas podem ser produzidas na criança). A amamentação deve idealmente ocorrer imediatamente antes de uma dose da droga. As mães que requerem doses terapêuticas elevadas devem interromper a amamentação. ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ E A AMAMENTAÇÃO, EXCETO SOB ORIENTAÇÃO MÉDICA.

Interações medicamentosas de Teolong

A teofilina pode ter seu tempo de meia-vida mais curto e/ou a biodisponibilidade e eficácia diminuídas em fumantes e, quando administrada com pentobarbital, a dose de teofilina pode precisar de um aumento.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Teolong

Reações adversas podem ser agravadas em pacientes com hipersensibilidade individual ou por superdosagem (concentração de teofilina no plasma acima de 20 mcg/mL). Os seguintes efeitos colaterais são associados ao tratamento com drogas que contenham a teofilina: Alterações do sistema imune: reações de hipersensibilidade Alterações metabólicas e nutricionais: hipocalemia, hiperglicemia, hiperuricemia, oscilação dos eletrólitos séricos. Alterações psiquiátricas: excitabilidade, inquietação, irritabilidade, nervosismo. Alterações do sistema nervoso: cefaléia, insônia, tremores de extremidades, convulsões. Alterações cardíacas: batimentos cardíacos irregulares ou acelerados, palpitação, arritmia cardíaca, arritmia ventricular, taquicardia, taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, taquicardia atrial multifocal e flutter, batimentos ventriculares prematuros, fibrilação atrial ou flutter. Alterações vasculares: hipotensão, choque. Alterações gastrintestinais: náusea, vômito, diarréia, outros sintomas gastrintestinais incluindo sangramento abdominal, hematêmese. Alterações músculo-esqueléticas e de tecido conectivo: rabdomiólise Alterações renais e urinárias: aumento do débito urinário, falência renal aguda. Exames laboratoriais: elevados níveis de cálcio e creatinina, queda de pressão arterial, distúrbios ácido-básicos.

Teolong - Posologia

As doses de teofilina devem ser individualizadas com base na medida das concentrações plasmáticas máximas para se atingir a dose que proporciona máximo benefício potencial com risco mínimo de efeitos adversos. (Faixa alvo: 8-20 mcg/mL). A monitorização dos níveis de teofilina é indicada particularmente no evento de efeitos colaterais ou resposta inadequada. Quando a dose inicial estiver sendo determinada, toda pré-medicação com teofilina ou compostos de teofilina devem ser levados em consideração, devido à necessidade de redução de dose. A dose deve ser calculada com base no peso corpóreo ideal, pois a teofilina não se distribui no tecido adiposo. A eliminação da teofilina é comumente reduzida em pacientes com insuficiência cardíaca, insuficiência renal, hipoxemia grave, função hepática comprometida, pneumonia, infecção viral (especialmente influenza), em idosos e em pacientes em uso de certas drogas (ver interações). Portanto, esses pacientes requerem doses mais baixas e é necessário cautela quando a dose for aumentada. Existem também relatos de redução do clearance de teofilina depois de tuberculose e vacinação contra influenza e uma redução na dose pode ser necessária em tais casos. As doses devem ser espaçadas a intervalos regulares durante um período de 24 horas. As cápsulas devem ser engolidas inteiras com bastante líquido após as refeições, mas podem ser abertas, se necessário, e o conteúdo deve ser engolido sem mastigar.

Características farmacológicas

A teofilina é um broncodilatador, estruturalmente classificado como uma metilxantina. A teofilina é apresentada como um pó branco, cristalino, sem odor e com sabor amargo. A teofilina anidra é conhecida quimicamente como 1H- purina-2,6-diona-3,7-dihidro-1,3-dimetil-. A fórmula molecular da teofilina anidra é C7H8N4O2 com o peso molecular de 180,17. A teofilina é uma metilxantina (derivados de purina). Seu amplo espectro farmacêutico inclui: Efeitos no sistema respiratório: Relaxamento do músculo liso dos brônquios e dos vasos sangüíneos pulmonares; • Melhora do clearance mucociliar; • Inibição da liberação de mediadores de mastócitos e de outras células inflamatórias; • Redução da gravidade da broncoconstrição; • Redução da gravidade das reações asmáticas agudas e tardias; • Aumento da contratilidade do diafragma. Efeitos extrapulmonares: • Diminuição da sensação da dispnéia; • Dilatação de vasos sangüíneos; • Relaxamento do músculo liso (exemplo: vesícula biliar e trato gastrintestinal); • Inibição da contratilidade uterina; • Inotropismo e Cronotropismo cardíaco positivo; • Estimulação do músculo esquelético; • Aumento do débito urinário. • Estimulação de glândulas endócrinas e exócrinas (exemplo: aumenta a secreção de ácido clorídrico no estômago, aumenta a liberação de catecolaminas pela glândula adrenal). O mecanismo de ação da teofilina não é totalmente conhecido ainda. A inibição da fosfodiesterase e a elevação do AMP-c intracelular podem ser significantes apenas em concentrações na faixa terapêutica superior. Outros mecanismos que foram postulados incluem o antagonismo do receptor da adenosina, o antagonismo da prostaglandina e a translocação do cálcio intracelular. Entretanto, esses efeitos também só ocorrem com doses mais altas de teofilina. Farmacocinética A teofilina é completamente absorvida após administração oral. A administração juntamente com alimentos pode interferir na taxa de absorção (redução ou aumento, perda de dosagem) e na biodisponibilidade relativa da dosagem na forma de liberação prolongada. A ação broncodilatadora da teofilina se correlaciona com a sua concentração no plasma. Os efeitos terapêuticos ótimos na presença de um risco calculável de efeitos colaterais são obtidos com níveis plasmáticos de 8-20 mcg/mL. Aproximadamente 60% da teofilina no plasma é ligada a proteínas na faixa terapêutica efetiva (aproximadamente 40% nos neonatos e nos adultos com cirrose do fígado). A droga se distribui da corrente sangüínea para todos os compartimentos do organismo, com exceção do tecido adiposo. A teofilina é eliminada por biotransformação hepática e excreção renal. Adultos excretam cerca de 7 a 13% da dose intacta na urina. Neonatos excretam cerca de 50% da droga inalterada e parcelas substanciais na forma de cafeína. Os metabólitos principais são o 1,3-dimetil ácido úrico (aproximadamente 40%), 3-metilxantina (aproximadamente 36%) e 1-metil ácido úrico (aproximadamente 17%). Destes, o 3-metilxantina é farmacologicamente ativo, mas bem menos do que a teofilina. O metabolismo de primeira passagem hepática da teofilina difere substancialmente entre os indivíduos, resultando em grandes variações interindividuais de clearance, concentrações séricas e meias-vidas de eliminação. Os principais fatores que influenciam o clearance da teofilina são: idade; peso corpóreo; dieta; tabagismo (o metabolismo da teofilina é mais rápido em fumantes); uso de medicações específicas (Ver Interações); doenças e/ou alterações funcionais do coração, pulmões ou fígado; infecções virais. Disfunções renais podem resultar num acúmulo de metabólitos de teofilina, alguns dos quais são farmacologicamente ativos. O clearance também é reduzido na presença de stress físico e hipotireoidismo grave, e é aumentado na presença de psoríase grave. A taxa de eliminação é inicialmente dependente da concentração, mas ocorre um efeito de saturação em concentrações séricas na faixa terapêutica superior. Desse modo, pequenos aumentos na dose resultam em um aumento desproporcional nos níveis da teofilina. A meia-vida da teofilina no plasma é também sujeita à grande variação. É de sete a nove horas em pacientes adultos asmáticos, não-fumantes, saudáveis, sem nenhuma outra doença intercorrente, quatro a cinco horas nos fumantes, três a cinco horas nas crianças e pode ser de mais de 24 horas em bebês prematuros e em pacientes com doença pulmonar, insuficiência cardíaca ou doença de fígado.

Resultados de eficácia

Teolong® (teofilina) é um medicamento que produz dilatação dos brônquios e é indicado para a prevenção e o tratamento de doenças como bronquites, asma e enfisema.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Adultos A dose diária de manutenção de teofilina para adultos é de 11-13 mg/kg de massa corpórea. Fumantes precisam de uma dose relativa de teofilina maior do que adultos não fumantes devido ao clearance aumentado. Deve-se ter cautela quando a dose for ajustada em ex-fumantes recentes devido à elevação dos níveis de teofilina. Por contraste, a eliminação de teofilina é reduzida em pacientes idosos (acima de 60 anos de idade). Crianças Crianças acima de seis meses de idade precisam de uma dose relativamente maior de teofilina por causa do clearance aumentado. Por contraste, a eliminação da teofilina é retardada em bebês prematuros, neonatos e bebês abaixo de seis meses de idade.

Armazenagem

este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC) e proteger da luz e umidade.

Teolong - Informações

Prazo de validade: ao adquirir medicamentos, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Pode ser perigoso para a sua saúde. Gravidez e lactação: não foram realizados estudos clínicos controlados em mulheres grávidas, portanto, a segurança da teofilina durante a gravidez não está estabelecida. Teolong® (teofilina) só deve ser administrado às gestantes se estritamente necessário, devendo ser evitado durante o primeiro trimestre de gravidez. Durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez, a teofilina não deve ser administrada, a menos que os benefícios compensem claramente os riscos. A teofilina é excretada no leite materno. Portanto, recém-nascidos e bebês amamentados por mães que estão em tratamento com teofilina devem ser monitorados com atenção. A amamentação deve idealmente ocorrer imediatamente antes de uma dose da droga. As mães que requerem doses terapêuticas elevadas devem interromper a amamentação. Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Cuidados de administração: se uma dose for esquecida, tome a próxima dose conforme estiver programada e não compense essa dose perdida com dose adicional. Se as cápsulas de Teolong® (teofilina) forem abertas para administração em pessoas com dificuldade para engolir cápsulas, o seu conteúdo pode ser adicionado a alimentos pastosos, mas não deve ser mastigado. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: pode ocorrer diarréia ou outras reações indesejáveis. Informe o médico se ocorrerem: náuseas, vômitos, dor de cabeça persistente, insônia, agitação, ou batimentos cardíacos rápidos. Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis. Ingestão concomitante com outras substâncias: não ingerir Teolong® (teofilina) juntamente com bebidas alcoólicas. Informar ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja fazendo uso, antes do início ou durante o tratamento. Contra-indicações: Teolong® (teofilina) é contra-indicado para pessoas com alergia a teofilina ou a qualquer componente da fórmula do produto. É contra-indicado também a pacientes que apresentaram infarto do miocárdio recente e a pacientes com taquiarritmia aguda. Precauções: informe sempre ao médico sobre possíveis doenças cardíacas, renais, hepáticas, febre persistente ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa. Teolong® (teofilina) Cápsulas com prolongada: Atenção diabéticos: contém açúcar. NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.