ARTRODAR®

- COMPOSIÇÃO:

Cada cápsula do produto contém: 50 mg de diacereína (Denominação Comum Brasileira).  Excipientes : Lactose 240,0 mg -. Estearato de magnésio 10,0 mg.

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

O ingrediente ativo do  ARTRODAR®  é  a  diacereína,  produto de origem natural.  ARTRODAR® é  uma  droga de ação lenta para o tratamento da osteoartrite (AASAL).  A eficácia  da droga é observada após  2  a  4  semanas de uso, dependendo da severidade da doença,  persistindo por algum tempo  (2 a 3 meses), após um ciclo de tratamento de seis meses estar completo.   ARTRODAR® quando estocado na embalagem original, pode ser mantido em local seco, ao abrigo da luz e temperatura  ambiente (15 a 30°C). Nessas condições, o produto tem prazo de validade de 36 meses. Não utilizar com o prazo de validade vencido.

- Indicações terapêuticas

A diacereína é indicada no tratamento sintomático da osteoartrose (artrose  e  afecções articulares do tipodegenerativo).

- Contra-indicações

O produto não pode ser utilizado em pacientes com história de hipersensibilidade à reína, seus correlatos  e  a  qualquer dos componentes da fórmula.

- Efeitos indesejáveis

Ocasionalmente, podem ocorrer diarréia e dores abdominais em pacientes sensíveis aos derivados antraquinônicos. Esses sintomas decrescem, ao reduzir-se a dose diária da droga.

- Uso durante a gravidez e no aleitamento

ARTRODAR®  apesar de não terem sido detectados efeitos teratogênicos em animais, é aconselhável não administrá-lo durante a gravidez e lactação.
Posologia e Modo de Usar: Adultos: usar 50 a 100 mg ao dia de  ARTRODAR® ,  durante as refeições. Recomenda-se que uma  cápsula  de ARTRODAR® seja ingerida, diariamente,  nas primeiras 2 semanas de uso, seguidas por 2  cápsulas diárias,  em período não inferior  a  06 (seis)  meses. Segundo critério médico, o tratamento poderá estender-se por  ciclos  mais longos. A  ação  antiálgica  de ARTRODAR⁺  manifesta-se  de  2  a  4 semanas  do início  do  tratamento,  tornando-se necessário neste período,  o emprego de drogas analgésicas e antiinflamatórias.

- Advertências e Precauções

Dada à natureza antraquinônica da diacereína, ARTRODAR® não poderá  ser ingerido simultaneamente com  laxantes; nos casos extremos, a administração deverá ser efetuada com máxima prudência, sob controle médico direto. O fármaco pode produzir uma coloração amarelo-intenso na urina, porém, sem significado clínico.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Estudos experimentais provaram que a diacereína possui propriedades anti-osteoartrósicas e, moderadamente, atividades analgésica, antiinflamatória e antipirética.   ARTRODAR^® mostrou inibir a síntese de citócinos  pró-inflamatórios, tais como a interleucina 1 (IL-1)   e   a  síntese de proteases e radicais livres de oxigênio, todos implicados no processo de degradação cartiloginosa.  Além disso, estudos recentes indicaram que a diacereína estimula a produção de componentes da matriz cartilaginosa  (colágeno e proteoglicanos).
Ao contrário dos fármacos  antiinfla-matórios  não  esteroidais  (NSAIDs),  ARTRODAR® não inibe a síntese de prostaglandinas, tromboxanos ou leucotrienos, constituindo-se uma vantagem, do ponto de vista de tolerância gástrica.

- Propriedades farmacológicas

A atividade terapêutica do fármaco é direta, ao inibir a patogênese do processo artrósico.  Nos modelos animais de osteoartrose, a diacereína decresceu a incidência  e  severidade das lesões teciduais da cartilagem, ossos emembrana sinovial. A administração do fármaco em cobaias,  bloqueou o edema, o granuloma, a febre e a dor. A  ação  de  ARTRODAR® é , portanto,  realçada  na  quelação  de  alguns íons  e  no  poder  inibidor  sobre proteases  lisossomiais.

- Propriedades toxicológicas

Foram realizados estudos de toxicidade aguda  em ratos, camundongos  (LD₅₀  oral > 2000 mg/kg)  e  cães  (LD₅₀  oral > 1000 mg/kg). Para toxicidade subaguda e crônica, utilizaram-se doses entre 5,0 a  500 mg/kg/dia(cerca de 250 vezes superiores a indicada para o homem); o único efeito secundário observado, foi  a  ocorrência  de  amolecimento  fecal, nas doses mais elevadas. ARTRODAR® mostrou, também,  ser  desprovido  de: ação teratogênica em ratos e coelhos,  efeitos sobre a fertilidade masculina e feminina e, toxicidade peri e pós-natal em ratos. Estudos com duração de  02  anos  conduzidos em ratos e camundongos, não produziram evidência alguma, sobre o potencial carcinogênico do medicamento.

- Dados de farmacocinética

Em seguida  à  administração oral, a diacereína é prontamente desacetilada  a  reína, considerada o metabólito ativo. O pico plasmático após uma única dose de 50 mg, ocorre em 2,5 horas e  a  C^max   é  cerca de 3 mg/L.  Quando  ARTRODAR®  é  ingerido com as refeições, sua biodisponibilidade aumenta em 25% (aprox.), enquanto a absorção é retardada.  A droga possui ação ligante elevada  com proteínas (99%)  e devida, principalmente, à grande afinidade pela albumina. A via de excreção principal do medicamento é a urinária, sob forma de derivados  sulfo  e glicurônicos conjugados. A meia-vida de eliminação é de 4,5 horas. Após administração sucessiva (2 x 50 mg / dia) ocorre um ligeiro acúmulo.
Em pacientes com insuficiência renal severa (clearance   da  creatinina inferior a  30 ml / min), os valores de biodisponibilidade e meia-vida de eliminação são duplicados, enquanto a eliminação urinária reduz-se à metade. 
Em tais casos, a posologia deverá ser 50 mg / dia. A eliminação mais lenta do  ARTRODAR® nos indivíduos idosos, está relacionada à boa tolerância do produto e não necessariamente, a uma mudança de dose.

Prazo de validade e condições para conservação do produto:
ARTRODAR® deve ser mantido na embalagem original e temperatura ambiente (15 a 30 ° °C). Nessas condições, o produto tem prazo de validade de 36 meses.
Data de fabricação, prazo de validade e número do lote:  vide caixa.  

- Apresentação

Cápsula.  3 blísteres com 10 cápsulas  x  50 mg de diacereína