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Zelmac
Zelmac

Zelmac 6 mg

Formas farmacêuticas e apresentações
Comprimidos de 6 mg. Embalagens com 10 e 30 comprimidos.
USO ADULTO

Composição - ZELMAC

Cada comprimido contém 6 mg de tegaserode (como hidrogeno maleato). Excipientes: crospovidona, monoestearato de glicerila, hipromelose, lactosemonohidratada, poloxamer 188, macrogol 4000.

Informações ao paciente - ZELMAC

Ação esperada do medicamento: ZELMAC é indicado para tratar dor,
desconforto e distensão abdominais e a alteração do funcionamento
intestinal em pacientes com a Síndrome do Cólon Irritável (SCI). Esta
Sídrome também é conhecida por Síndrome do Intestino Irritável. A SCI é um
distúrbio comum do trato gastrintestinal. Caracteriza-se por alterações nas
contrações do intestino e por um aumento da sensibilidade do mesmo a estímulos
comuns tais como alimentos ou estresse. ZELMAC atua melhorando o funcionamento
intestinal alterado, aliviando assim sintomas de dor abdominal,
desconforto abdominal, distensão e prisão de ventre.
Cuidados de armazenamento: Zelmac deve ser protegido do calor
(manter abaixo de 30°C).
Prazo de validade: A data de validade está impressa no cartucho. Não
utilize o produto após a data de validade.
Gravidez e lactaçãoDevido à experiência limitada com ZELMAC durante
gravidez, não é recomendada a sua utilização por grávidas. Caso a paciente
engravide, deve-se interromper o tratamento com ZELMAC e procurar orientação
do médico responsável. ZELMAC pode passar para o leite materno. Não
amamente durante o tratamento com ZELMAC. Durante a amamentação
procure a orientação do seu médico antes de tomar qualquer medicamento.
Cuidados de administração: A dose habitual de ZELMAC é um comprimido
de 6 mg, duas vezes por dia. O comprimido deve ser ingerido com um copo
de água. ZELMAC é tomado antes das refeições. Siga corretamente as orientações
do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração
do tratamento.
Interrupção do tratamento: Em caso de esquecimento de um comprimido,
tome o próximo comprimido antes da próxima refeição. Não tome uma
dose dobrada de ZELMAC para compensar a dose que esqueceu de tomar.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Os efeitos secundários causados por ZELMAC são
normalmente ligeiros e estão principalmente relacionados com o trato
gastrintestinal. A frequência de efeitos adversos (dor abdominal, náusea,
gases intestinais, dor de cabeça, tontura, dor nas costas, sintomas semelhantes
aos da gripe) não foi superior nos pacientes que tomavam o ZELMAC
relativamente aos que tomavam o placebo. O efeito secundário de maior
incidência de ZELMAC é diarréia, a qual pode ocorrer como um episódio
único durante os primeiros dias de tratamento. É muito improvável que
continue ou que ocorra depois deste período. Informe ao seu médico sobre
o aparecimento de reações desagradáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO
FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias:  Não se verificaram
interações de ZELMAC com a maioria dos medicamentos. Informe o seu
médico acerca de quaisquer outros medicamentos que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento.

Contra-indicações e precauções - ZELMAC

ZELMAC é contra-indicado a pacientescom hipersensibilidade (alérgico) ao tegaserode ou algum dos componentes
da fórmula (excipientes). Em caso de doença grave do fígado com elevações
persistentes nos valores das funções hepáticas.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Farmacodinâmica - ZELMAC

Classe terapêutica: agonista parcial do receptor 5-HT4 (serotonina tipo-4).
O mecanismo de ação do tegaserode é demonstrado pela estimulação do reflexo
peristáltico e da secreção intestinal e pela inibição da sensibilidade
visceral via ativação dos receptores de serotonina tipo-4 (5HT4), no trato gastrintestinal.
O tegaserode liga-se com alta afinidade aos receptores 5-HT4
humanos, não tendo afinidade considerável para os receptores 5-HT3
ou para
os receptores da dopamina. O tegaserode atua como um agonista parcial
dos receptores 5-HT4
neuronais, desencadeando a liberação de outros
neurotransmissores dos neurônios sensoriais, tais como o peptídeo generelacionado
com a calcitonina. Estudos in vivo mostraram que o tegaserode
aumenta a atividade motora basal e normaliza a motilidade reduzida ao longo
do trato gastrintestinal. Além disto, os estudos demonstraram que modera
a sensibilidade visceral durante a distensão colo-retal em animais.
Em estudos de farmacologia clínica, o tegaserode exibiu atividade prómotílica
ao longo do trato gastrintestinal. Em indivíduos saudáveis, o tegaserode
administrado quer por infusão intravenosa de 0,6 mg ou como uma
dose oral de 6 mg, reduziu significativamente o tempo de permanência
intragástrica, acelerou o esvaziamento gástrico e reduziu o tempo de trânsito
no intestino delgado e no colón, em comparação ao placebo. O tegaserode
mostrou uma forte tendência em reduzir o número de episódios de refluxo pósprandiais
e a exposição ao ácido, em pacientes com doença de refluxo
gastroesofágico. Em pacientes com SCI, o tegaserode reduziu a duração
do trânsito no intestino delgado e facilitou o trânsito no cólon. O tegaserode
melhorou consideravelmente a consistência das fezes e aumentou o número
de evacuações; estes efeitos foram mais evidentes no primeiro dia de tratamento
e persistiram durante um período de tratamento de 12 semanas em
pacientes com SCI. Dados de farmacologia clínica sugerem um envolvimento
de mecanismos locais nas atividades farmacodinâmicas do tegaserode,
de acordo com os resultados pré-clínicos.
Estudos clínicos demonstraram que ZELMAC proporciona melhora da dor
e desconforto abdominais, da distensão e do funcionamento intestinal
alterado em pacientes com SCI que identificam a dor/desconforto abdominal
e a constipação como os seus sintomas principais. Em dois estudos multicêntricos
duplo cego, controlados por placebo, foram estudados 1.680 pacientes
com uma história de, no mínimo, 3 meses de sintomas de SCI incluindo dor
abdominal e função intestinal alterada. Em todos os pacientes, a alteração
da função intestinal foi caracterizada por dois de três sintomas de constipação
em pelo menos 25 % do tempo, especificamente < 3 evacuações/semana,
fezes duras ou grumosas ou esforço ao evacuar. Adicionalmente a estes
sintomas, 36 % dos pacientes tiveram no mínimo um dos seguintes sintomas,
pelo menos 25 % do tempo: > 3 evacuações/dia, fezes moles ou líquidas
ou urgência em defecar. Um período inicial de 4 semanas sem placebo foi
seguido por um período de tratamento com a duração de 12 semanas. Os pacientes
classificaram a sua resposta semanal usando a Avaliação Global
Individual (AGI) do Alívio, que tomou em consideração o bem-estar global,
sintomas da dor e do desconforto abdominal e função intestinal alterada.
O tratamento com ZELMAC esteve associado a uma melhoria significativa
na AGI do Alívio. Isto é sustentado por várias outras medidas de eficácia
relevantes para SCI, ou seja, redução na dor/desconforto abdominais,
redução no número de dias com distensão significativa, aumento no número
de evacuações, melhoria da consistência das fezes e redução do número
de dias sem evacuações.
O ínicio de ação, tal como avaliado pela AGI do Alívio, foi observado logo
após uma semana depois do início do tratamento e manteve-se durante o período
de tratamento de 12 semanas. A gravidade dos sintomas do paciente, a utilização
de antidepressivos tricíclicos ou de inibidores seletivos da recaptação
da serotonina ou a ingestão diária de fibras alimentares não pareceu afetar
a eficácia do tegaserode.
O tegaserode não teve um efeito no intervalo QTc, em comparação ao placebo.
Isto foi consistente com os resultados pré-clínicos.
Em um estudo aberto, com a duração de 12 meses, 579 pacientes foram
tratados com tegaserode, tendo completado o estudo 53 % dos mesmos.
Entre os pacientes que responderam no mês três, 59 % ainda responderam
após os 12 meses de tratamento. O perfil de segurança e tolerabilidade foi semelhante
ao observado durante os estudos de fase 3, controlados por placebo.

Farmacocinética - ZELMAC

O tegaserode é rapidamente absorvido após administração oral; os picosde concentração plasmática são atingidos após aproximadamente 1 hora.
A biodisponibilidade absoluta é cerca de 10 %, em jejum. Os alimentos reduziram
a biodisponibilidade do tegaserode em 40-65 % e a Cmax em aproximadamente
20-40 %.
O tegaserode liga-se em, aproximadamente, 98 % às proteínas plasmáticas,
principalmente à alfa1-ácido glicoproteína. Após administração intravenosa
é extensamente distribuído pelos tecidos, com um volume de distribuição
de 368 ± 223 L, no estado de equílibrio.
A metabolização do tegaserode ocorre em duas vias metabólicas. A primeira
envolve a hidrólise pré-sistêmica catalizada por ácido, que ocorre no estômago,
seguida de oxidação e conjugação, resultando no principal metabólito
do tegaserode, o ácido 5-metoxi-indol-3-carboxilico glicurônico. O metabólito
principal tem uma afinidade insignificante para os receptores 5-HT4. No homem,
não houve alteração estatisticamente significativa quando da exposição sistêmica
do tegaserode a valores de pH gástrico neutros. A segunda via metabólica
é a glicuronidação direta, a qual conduz à formação de três N-glicuronídios
isoméricos.
In vitro, o tegaserode não indicou inibição das isoenzimas CYP2C8, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4, do citocromo P450, enquanto a inibição das
isoenzimas CYP1A2 e CYP2D6 não pode ser excluída e foi por isso estudada
in vivo. O principal metabólito humano não inibiu a atividade de nenhuma das
isoenzimas do citocromo P450 descritas acima.
O clearance (depuração) plasmático do tegaserode é de 77 ± 15 L/h, com uma meia-vida terminal estimada (t1/2) de 11 ± 5 h após a administração intravenosa.
Aproximadamente dois terços de uma dose administrada por via oral são
excretados inalterados nas fezes, com o terço restante excretado na urina,
primariamente na forma do metabólito principal.
A farmacocinética do tegaserode é proporcional à dose na faixa de 2 a 12 mg
administrados duas vezes por dia durante 5 dias, sem acumulação relevante
de tegaserode no plasma.
A farmacocinética do tegaserode em pacientes com SCI é comparável a indivíduos
saudáveis e é semelhante entre homens e mulheres.
Populações especiais
Idosos: A farmacocinética do tegaserode foi semelhante entre homens jovens
e idosos, enquanto a AUC média e a Cmáx são, respectivamente, 40 % e 22 %
superiores em mulheres idosas por comparação com as jovens, mas ainda
dentro da faixa de variação verificada em indivíduos saudáveis.
Insuficiência hepáticaEm indivíduos com insuficiência hepática leve a moderada
(cirrose hepática), a AUC média foi 43 % superior e a Cmáx 18 % superior.
Insuficiência renalNão foi observada alteração na farmacocinética do tegaserode
em indivíduos com insuficiência renal grave, que requerem hemodiálise
( clearance da creatinina = 15 mL/min/1,73 m2).

Dados de segurança pré-clínicos - ZELMAC

Diversos estudos de segurança pré-clínica com várias espécies animais
não revelaram evidências de toxicidade sistêmica ou de órgãos alvo.
Os efeitos pré-clínicos foram observados somente em exposições
consideradas suficientemente excessivas à exposição humana máxima,
indicando pequeno significado no uso clínico.

Indicações - ZELMAC

Zelmac é indicado para o tratamento da dor, desconforto e distensão abdominaise da alteração do funcionamento intestinal em pacientes com a síndrome do cólon
irritável (SCI) cujos principais sintomas sejam a dor/desconforto e a constipação.

Contra-indicações - ZELMAC

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

Precauções e advertências - ZELMAC

Não estão disponíveis dados sobre a utilização de ZELMAC em pacientescom insuficiência hepática grave. Por este motivo, são necessárias precauções
especiais nestes pacientes.
Gravidez e lactação
Dados sobre um número limitado (n=15) de grávidas expostas indicam a ausência
de efeitos adversos do tegaserode na gravidez ou na saúde do feto/recémnascido.
Até agora, não estão disponíveis outros dados epidemiológicos
relevantes. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito agravidez, desenvolvimento embrio-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. No entanto, face a experiência limitada
em humanos, a utilização de ZELMAC durante a gravidez não é recomendada.
O tegaserode é excretado no leite de ratos fêmeas lactantes com uma
razão leite-plasma elevada. Dado que também pode ser excretado no leite
humano, o ZELMAC não deve ser prescrito a mulheres que estão amamentando.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar
máquinas.

Interações Medicamentosas - ZELMAC

Não foram identificadas interações medicamentosas clinicamente relevantes
em estudos específicos de interações fármaco-fármaco ou após a utilização
concomitante durante o programa do desenvolvimento clínico do tegaserode.
Com base nos dados disponíveis atualmente, quando ZELMAC é co-administrado
com outros fármacos, não são necessários ajustes posológicos para
nenhum dos fármacos.

Reações adversas - ZELMAC

Em estudos controlados por placebo, que envolveram 2.198 pacientestratados com tegaserode durante um período até 12 semanas a frequência
de efeitos adversos nos pacientes que tomavam tegaserode foi semelhante
à observada nos que tomavam o placebo, com exceção da diarréia.
diarréia foi relatada como um efeito adverso por 11,7 % dos pacientes
em tratamento com o tegaserode nos ensaios clínicos, enquanto o valor
correspondente para o placebo foi de 5,4 %. Mesmo na subpopulação com
mais de 3 evacuações/dia ou fezes moles/líquidas até 25 % do tempo no
início, a frequência na qual a diarréia foi reportada como um efeito adverso
durante o tratamento foi apenas ligeiramente superior. Na maioria dos
casos ocorreu no início, foi transitória, mais frequentemente observada
como um episódio único durante o período de tratamento de 12 semanas,
e resolveu-se com a continuação da terapêutica. A taxa de descontinuação
dos estudos devido a diarréia foi baixa (1,6 % nos pacientes tratados com
tegaserode e 0,5 % no grupo do placebo).
A frequência da maioria dos outros efeitos adversos que ocorreram nos
ensaios clínicos foi semelhante nos pacientes tratados com tegaserode e com
placebo. Incluiram queixas gastrintestinais (ex. dor abdominal, náusea, flatulência),
cefaléiastonturas, dor lombar e sintomas semelhantes aos de gripe.

Posologia - ZELMAC

A dose recomendada de ZELMAC é um comprimido de 6 mg duas vezes por dia.
ZELMAC deve ser tomado por via oral antes de uma refeição.
Idosos - Não é necessário um ajuste posológico em pacientes idosos.
Pacientes pediátricos - A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos
não foram estabelecidas. Por este motivo, a sua utilização nesta população
de pacientes não é recomendada.
Pacientes com insuficiência hepática - Não é necessário um ajuste
posológico em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.
ZELMAC não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Pacientes com insuficiência renal - Não é necessário ajuste posológico
em pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave.
Superdosagem

Sinais e sintomas - ZELMAC

Não há experiência de intoxicação aguda com o tegaserode. Contudo, com basenos resultados obtidos em voluntários saudáveis a quem se administraram
doses únicas orais equivalentes a 116 mg de tegaserode, os sinais e sintomas
da superdosagem podem incluir diarréiacefaléias, dor abdominal
intermitente e hipotensão ortostática.

Tratamento - ZELMAC

É improvável que o tegaserode seja removido por meio de diálise devido ao
seu volume de distribuição elevado e à sua extensa ligação às proteínas
plasmáticas. Na eventualidade de uma superdosagem, deve ser aplicada
terapia sintomática e de suporte adequada.
ATENÇÃO - ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA
AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA
QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER
REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS.
EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO
RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg MS: 1.0068.0185
Farm.Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho
Fabricado por: Novartis Pharma AG, Suíça
Embalado e distribuído por: Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP
CNPJ:56.994.502/0098-62
Indústria Brasileira
® = Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça.
Única concessionária no Brasil de Novartis AG, Suíça; resultante da fusão
de Ciba-Geigy e Sandoz.
 

 

 

ZELMAC - Laboratório

 

NOVARTIS 
Av. Prof. Vicente Rao, 90 - Brooklin 
São Paulo/SP - CEP: 04706-900 
Tel: 55 (011) 532-7122 
Fax: 55 (011) 532-7942 
Site: http://www.novartis.com/