FORMARE ®
Fumarato de formoterol
12 mcg
Cápsula com pó para inalação
USO INALATÓRIO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (ACIMA DE 5 ANOS DE IDADE)
Cápsulas contendo fumarato de formoterol para inalação. Embalagens contendo 30 e 60 cápsulas
com inalador.
Cada cápsula de FORMARE ® com pó para inalação contém:
fumarato de formoterol...........................................................................12 mcg
excipiente (lactose) q.s.p.................................................................... 1 cápsula
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO
FORMARE ® é um medicamento utilizado para o tratamento de doenças respiratórias das vias
aéreas, agindo através da abertura dessas vias e facilitando a respiração.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO: Conservar o medicamento em sua embalagem original em
temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.
PRAZO DE VALIDADE
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade
de 18 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do
prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
A segurança do uso de formoterol durante a gravidez ainda não foi estabelecida e, por isso, este
medicamento deve ser usado apenas se houver indicação do seu médico. O formoterol pode inibir
o trabalho de parto, por causa do seu efeito relaxante sobre a musculatura lisa do útero.
Informe ao médico se está amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. Se o alívio na dificuldade de respirar não for adequado ou se durar por períodos
menores que o usual, informe seu médico o mais breve possível.
FORMARE ® está indicado para tratar as doenças respiratórias, porém, não produzirá o efeito
desejado se for utilizado de maneira incorreta. FORMARE ® deve ser usado somente por
inalação via oral (pela boca). As cápsulas não devem ser engolidas ou utilizadas por outra
via que não seja a indicada.
Antes de utilizar FORMARE ® você deve ler cuidadosamente as instruções de uso, elas contêm
informações importantes sobre o medicamento. Em caso de dúvida, peça orientação ao seu
médico ou farmacêutico.
As cápsulas de FORMARE ® só devem ser retiradas do blíster imediatamente antes de sua
utilização.
As cápsulas de FORMARE ® devem ser usadas somente no inalador fornecido com o
medicamento. Não utilize o inalador de FORMARE ® para outro tipo de medicação.
Para utilizar o inalador proceda da seguinte forma:
Figura 1 Figura 2
1) Retire a tampa do inalador;
2) Segure nas laterais e com a outra mão tracione a parte colorida com o polegar no lado
indicado “ABRIR”.
Figura 3 Figura 4
3) Separe uma cápsula do blíster e retire a lâmina de alumínio da parte traseira. É importante
que a cápsula seja retirada do blíster somente antes do uso.
4) Coloque a cápsula na parte interna da área colorida do inalador.
Figura 5
5) Feche a área do compartimento da cápsula, fazendo o movimento inverso da etapa 2.
Figura 6
6) Com o polegar na base do inalador e o dedo médio e o dedo indicador na área que
circunda o bocal, pressione a parte superior do inalador para baixo. Este movimento deve
ser feito apenas uma vez com o inalador na posição vertical.
Figura 7 Figura 8
7) Expire profundamente.
8) Coloque o bocal do inalador entre os dentes e, com os lábios fechados, inspire
profundamente. Você deverá ouvir um som de vibração, como se a cápsula girasse na
câmara do inalador com a dispersão do medicamento.
9) Quando ouvir o som da vibração, segure a respiração pelo maior tempo que conseguir, de
forma confortável (cerca de 10 segundos). Enquanto isso retire o inalador da boca. Em
seguida, respire normalmente. Abra o inalador e verifique se ainda há resíduo de pó da
cápsula. Se ainda houver pó, repita as etapas de 7 a 9.
10) Após o uso, abra o inalador e retire a cápsula vazia. A cápsula poderá ter se partido em
pequenos fragmentos de gelatina, e esses fragmentos poderão atingir sua boca ou
garganta. Não se preocupe, pois o componente da cápsula é de gelatina comestível e não
é prejudicial.
11) Limpe o bocal do inalador e o compartimento da cápsula com um pano seco.
Alternadamente, pode ser utilizada uma escova macia e limpa para a remoção dos
resíduos que permanecerem após o uso do inalador. Feche o compartimento da cápsula e
recoloque a tampa do inalador. Não utilize álcool na limpeza do inalador, pois poderá
danificar a superfície plástica dele.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Como todo medicamento, efeitos indesejáveis ou adversos podem ocorrer. Embora nem todos
estes efeitos ocorram, se eles ocorrerem avise seu médico.
Avise seu médico sobre a ocorrência de qualquer um dos sintomas abaixo.
Incidência mais comum: dores no corpo, resfriado ou sintomas de gripe, tosse ou rouquidão,
dificuldade para respirar, febre, dores de cabeça, perda da voz, congestão nasal, coriza ou
espirros, irritação na boca ou garganta, cansaço ou fraqueza.
Incidência menos comum: dor ou desconforto no peito, tosse com produção de catarro, garganta
seca, dor ou sensibilidade ao redor dos olhos, nariz entupido, inchaço nas glândulas do pescoço,
aperto no peito, trauma, problemas respiratórios ou para engolir, alterações na voz, respiração
ruidosa.
Incidência rara: convulsões, diminuição da urina, boca seca, desmaios, aceleração e
irregularidade do batimento do coração, palpitações, aumento de sede, perda de apetite.
Incidência não determinada: visão embaçada, confusão, dificuldade para engolir, tonturas,
desmaios, tontura quando estiver deitado e se levantar rapidamente, coração acelerado, urticária,
coceiras, inchaço na face, pálpebras e lábios ou outro lugar do corpo.
Avise seu médico se estiver usando medicamentos contendo digoxina, anti-hipertensivos ou
diuréticos.
FORMARE ® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao fumarato de formoterol
ou a qualquer componente da formulação.
Avise seu médico se você sofre de alguma doença do coração, fígado, diabetes, problemas na
tireóide, pressão alta ou epilepsia (convulsões).
As cápsulas de FORMARE ® são adequadas para utilização em crianças acima de 5 anos de
idade, desde que possam usar o inalador corretamente, contando com a ajuda de um adulto.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o
tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.
FORMARE ® é um medicamento na forma de cápsula que contém um pó seco para inalação por
via oral, contendo como substância ativa o fumarato de formoterol.
O fumarato de formoterol é broncodilatador seletivo beta2-adrenérgico, denominado quimicamente
como fumarato diidratado de 2-hidroxi-5[(1RS)1-hidroxi-2[[(1RS)-2-(4-metoxifenil)-1-metiletil]-
amino] etil] formanilida.
O fumarato de formoterol possui peso molecular de 840,9 e sua fórmula empírica é (C19H24N2O4)2.
C4H4O4.2H2O. Sua fórmula estrutural é:
O fumarato de formoterol é um pó branco a amarelo cristalino, facilmente solúvel em ácido acético
glacial, solúvel em metanol, fracamente solúvel em etanol e isopropanol, pouco solúvel em água e
praticamente insolúvel em acetona, acetato de etila e éter dietílico.
O formoterol é um potente agonista seletivo β2-adrenérgico de longa duração. Exerce efeito
broncodilatador diretamente nos pulmões, nos pacientes com obstrução reversível das vias
aéreas. O efeito inicia-se rapidamente (cerca de 1 a 3 minutos após a inalação) permanecendo
ainda significativo cerca de 12 horas após a inalação. Com as doses terapêuticas os efeitos
cardiovasculares são pequenos e de ocorrência ocasional.
Os efeitos farmacológicos dos fármacos agonistas beta 2-adrenérgicos, incluindo o formoterol, são
ao menos em parte atribuídos à estimulação da adenil ciclase intracelular, enzima que catalisa a
conversão da adenosina trifosfato em AMP cíclico. Os aumentos dos níveis de AMP cíclico
causam relaxamento da musculatura brônquica e inibição da liberação de mediadores de
hipersensibilidade imediata das células, especialmente de mastócitos.
O formoterol inibe a liberação de histamina e dos leucotrienos do pulmão humano sensibilizado
passivamente. Algumas propriedades antiinflamatórias como a inibição de edema e o acúmulo de
células inflamatórias foram observados em experimentos com animais.
Estudos em humanos demonstraram que o formoterol é eficaz na prevenção do broncoespasmo
induzido por alérgenos inalados, exercícios, ar frio, histamina ou metacolina.
Absorção
O formoterol inalado alcança a circulação sistêmica através de duas rotas, absorção pulmonar e
intestinal. Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que cerca de 90% do
formoterol administrado por um inalador sejam deglutidos e então absorvidos a partir do trato
gastrintestinal. Ele exibe concentração sérica bifásica após dose única inalatória de 120 mcg,
com pico inicial de 52ng/L em 0,25 horas, seguido por segundo pico de 40 ng/L em 1,58 horas. A
meia vida plasmática média do formoterol foi calculada em 3,4 horas após a administração oral e
1,7-2,3 horas após a inalação. A biodisponibilidade pulmonar média foi estimada em dois estudos
como sendo entre 21 e 37% da dose medida. A absorção do formoterol após inalação tem padrão
linear com doses inalatórias que variaram de 12 a 96 mcg num estudo com 10 pacientes
saudáveis.
Distribuição
A ligação do formoterol às proteínas plasmáticas é de 61%-64% (34% principalmente à albumina).
Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação
O fumarato de formoterol é extensivamente metabolizado pelo fígado, sendo a glicuronização
direta sua principal via de biotransformação, com a formação de um metabólito inativo.
Eliminação
A eliminação do formoterol da circulação parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do
intervalo de tempo considerado. Com base nas concentrações plasmáticas ou sanguíneas de 6, 8
ou 12 horas após administração oral, a meia-vida de eliminação determinada foi de
aproximadamente 2-3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após
administração, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas. O fármaco e seus metabólitos
são completamente eliminados do organismo; aproximadamente dois terços de uma dose oral
aparecem na urina e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6%-9% da dose, em média,
são excretados inalterados na urina.
O clearance (depuração) renal do formoterol é de 150 mL/min.
FORMARE ® é indicado no tratamento da manutenção e na profilaxia das broncoconstrições em
pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas (asma) induzida por alérgenos
inalados, ar frio ou exercício. FORMARE ® também é indicado no tratamento contínuo da
broncoconstrição de pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), incluindo
bronquite crônica e enfisema. A eficácia de FORMARE ® não elimina a necessidade de
tratamento contínuo concomitante com um agente antiinflamatório.
Como o efeito broncodilatador do formoterol é ainda significativo 12 horas após a inalação, a
terapia de manutenção de duas vezes ao dia pode controlar, na maioria dos casos, a
broncoconstrição associada às condições crônicas, durante o dia ou à noite.
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Terapia antiinflamatória
No geral, os pacientes asmáticos que necessitam regularmente de terapia com beta2-agonistas
devem também receber doses adequadas e regulares de um agente antiinflamatório inalatório ou
oral. Ao prescrever FORMARE® o médico deve realizar a avaliação do paciente, a fim de adequar
sua terapia antiinflamatória. Os pacientes devem ser alertados para manterem a terapia
antiinflamatória inalterada após a introdução de FORMARE®, mesmo com a melhora dos
sintomas. A persistência dos sintomas ou o aumento do número de doses de FORMARE®
necessárias para o controle dos sintomas, indicam normalmente a piora da condição subjacente e
justificam a reavaliação médica da terapia.
Condições concomitantes
Os pacientes sob tratamento com FORMARE® devem ser cuidadosa e especialmente
supervisionados, principalmente com relação às doses, quando da coexistência das seguintes
condições: doença cardíaca isquêmica, arritmias cardíacas, especialmente bloqueio
atrioventricular de terceiro grau, descompensação cardíaca grave, estenose subvalvular aórtica
idiopática, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, tireotoxicose, prolongamento suspeito ou
conhecido do intervalo QT.
É recomendado controle adicional da glicose sangüínea nos pacientes diabéticos por causa do
efeito hiperglicêmico dos beta2-estimulantes.
Hipopotassemia
A terapia com beta2-agonistas pode resultar em hipopotassemia potencialmente grave. Cuidado
especial é recomendado em asma grave, pois esse efeito pode ser potencializado por hipoxia e
tratamento concomitante (vide “Interações medicamentosas”). É recomendada a monitorização
dos níveis séricos de potássio nestas situações.
Broncoespasmo paradoxal
Na ocorrência de broncoespasmo paradoxal, como em outras terapias por inalação, o
medicamento deve ser imediatamente descontinuado e substituído por terapia alternativa.
Deve ser usado com cautela em portadores de cardiopatias isquêmicas, descompensação
cardíaca severa, arritmia cardíaca, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, estenose aórtica,
diabetes melitus, hipertireoidismo e hipocalemia.
Categoria de risco: C
A segurança do formoterol durante a gravidez ou lactação ainda não está bem estabelecida. Seu
uso durante a gravidez deve ser evitado, a não ser que não exista alternativa mais segura. Como
outros estimulantes beta2-adrenérgicos, o formoterol pode inibir o trabalho de parto, por seu efeito
relaxante na musculatura lisa uterina.
Não se sabe se o formoterol é excretado no leite materno. O fármaco foi detectado no leite de
ratas lactantes onde estudos revelaram níveis plasmáticos de cerca de 40% do fármaco
excretados no leite. Não existem relatos descrevendo o uso do formoterol durante a lactação em
humanos, não sendo aconselhável seu uso durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado em mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Associação com fármacos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazínicos, antihistamínicos e antidepressivos tricíclicos podem resultar no prolongamento do intervalo QT, com aumento do risco de arritmiaventricular (vide “Precauções e advertências”).
A administração concomitante com outros agentes simpatomiméticos pode potencializar os efeitos
adversos do formoterol.
A administração do formoterol em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase
(IMAO) ou antidepressivos tricíclicos deve ser conduzida com cautela, a fim de evitar a
potencialização da estimulação beta2-adrenérgica no sistema cardiovascular.
O tratamento concomitante com derivados xantínicos, esteróides ou diuréticos pode potencializar
um possível efeito hipocalêmico dos beta2-agonistas. A hipopotassemia pode aumentar a
suscetibilidade a arritmias cardíacas em pacientes tratados com digitálicos (vide “Precauções e
advertências”).
Bloqueadores beta-adrenérgicos (inclusive colírios) podem diminuir ou antagonizar o efeito do
formoterol, não sendo recomendada esta associação, a não ser que existam razões que obriguem
seu uso.
Trato respiratório
Ocasional: nasofaringite.
Rara: agravamento do broncoespasmo, tosse.
Sistema músculo-esquelético
Ocasionais: tremores.
Raras: mialgias ou cãibras musculares.
Sistema cardiovascular:
Ocasionais: palpitações.
Rara: taquicardia.
Sistema nervoso central
Ocasional: cefaléia.
Rara: agitação, vertigem, ansiedade, nervosismo e insônia.
Irritação local
Ocasional: irritação da orofaringe.
Rara: rouquidão.
Sistema endócrino/metabólico
Ocasional: hiperglicemia, hipocalemia.
Outras:
Rara: reações de hipersensibilidade, como hipotensão grave, urticária, angioedema, prurido e
exantema. Edemas periféricos, alteração do paladar e náuseas.
Terapia de manutenção regular
Adultos: inalar 1 cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia, a cada 12 horas. Para os casos de controle
insuficiente dos sintomas com esta dosagem, a posologia pode ser aumentada para o máximo de
2 cápsulas (24 mcg), duas vezes ao dia, a cada 12 horas.
Crianças acima de cinco anos de idade: inalar uma cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia, a cada
12 horas.
Se necessário, podem ser utilizadas 1-2 cápsulas adicionalmente às requeridas na terapia de
manutenção, para o alívio de sintomas, evitando-se a utilização de mais de 2 cápsulas num
intervalo de 6 horas. Se a necessidade de dose adicional for mais do que ocasional (ex.: em mais
de dois dias por semana), nova consulta médica deve ser feita e a terapia reavaliada, já que isso
pode indicar uma deterioração da condição subjacente.
Profilaxia contra o broncoespasmo induzido por exercício, ou antes, de exposição
inevitável a um alérgeno conhecido:
Adultos: inalar 1 cápsula (12 mcg), aproximadamente com 15 minutos de antecedência. Em
pacientes com asma grave, pode ser necessária a inalação de 2 cápsulas (24 mcg).
Crianças acima de cinco anos de idade: inalar 1 cápsula (12 mcg), aproximadamente com 15
minutos de antecedência.
FORMARE® não é recomendado a crianças com menos de cinco (5) anos de idade.
Atenção: as cápsulas devem ser usadas somente para inalação. Não devem ser ingeridas
Os sintomas de superdosagem, típicos de estimulantes beta2-adrenérgicos, são: náusea, vômito,
tremores, cefaléia, sonolência, taquicardia, palpitação, acidose metabólica, hipocalemia,
hiperglicemia, e arritmia ventricular. O tratamento recomendado é o sintomático e de suporte, com
hospitalização dos casos mais graves.
FORMARE ® poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que observadas
as contra-indicações, precauções, interações medicamentosas e reações adversas deste
medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS n°: 1.0033.0116
Farmacêutica Responsável:
Cíntia Delphino de Andrade - CRF-SP n° 25.125
LIBBS FARMACÊUTICA LTDA
Rua Raul Pompéia, 1071 – São Paulo – SP
CEP 05025-011
CNPJ: 61.230.314/0001-75
UNIDADE EMBU: Rua Alberto Correia Francfort, 88
Embu-SP CEP 06807-461
CNPJ: 61.230.314/0005-07
INDÚSTRIA BRASILEIRA
www.libbs.com.br
Data de fabricação, lote e validade: vide cartucho.
LIBBS
Rua Raul Pompéia, 1103
São Paulo/SP - CEP: 05025-011
Tel: (11 3)676-0655
Fax: (11 )864-6150
Email: libbs@libbs.com.br
Site: http://www.libbs.com.br/
08000-135044
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