Cloridrato de Paroxetina
           

- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:

Comprimido revestido.
Apresentado em embalagem com 20 e 30 comprimidos de 20mg.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO - AROPAX

Cada comprimido contém:

            . cloridrato de paroxetina .............  20    mg            . excipiente  q.s.p. ....................    1 comp.
           
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, hidroxipropilmetilcelulose, amido glicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de titânio, polietilenoglicol 400, polisorbato 80.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE - AROPAX

O cloridrato de paroxetina é um antidepressivo eficaz no tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência da depressão, do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) e da Doença do Pânico; e, ainda, no tratamento da Fobia Social.

Conservar o produto ao abrigo da umidade e do calor excessivo (temperatura não superior a 30°C).

O prazo de validade do produto é de 36 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com AROPAX (cloridrato de paroxetina), suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico.

AROPAX (cloridrato de paroxetina) não é recomendado para mulheres que estejam amamentando e não deve ser usado durante a gravidez.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como náusea, sonolência, secura na boca, fraqueza, insônia, suor abundante, tremor, vertigem, constipação, diarréia, vômito e apetite reduzido.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Aropax (cloridrato de paroxetina) é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Informe ao seu médico se estiver fazendo uso de outros medicamentos.

Não é recomendado o uso de Aropax (cloridrato de paroxetina) em crianças.

Não é aconselhável dirigir veículos motorizados, operar com máquinas de precisão e ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com AROPAX (cloridrato de paroxetina).

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

Propriedades farmacodinâmicas
AROPAX contém como princípio ativo o cloridrato de paroxetina, quimicamente o cloridrato de (-)-trans-4-(4'-fluorofenil) -3 -(3',4' -metilenodioxifenoximetil) -piperidina, um potente e seletivo inibidor de recaptação de 5-hidroxitriptamina (5-HT, serotonina).

Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do TOC e da doença do pânico esteja relacionada à sua inibição específica da recaptação de 5-HT pelos neurônios cerebrais.

O cloridrato de paroxetina não está quimicamente relacionado aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.

Os principais metabólitos de AROPAX (cloridrato de paroxetina) são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados.

Considerando-se a relativa falta de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam com os efeitos terapêuticos de AROPAX (cloridrato de paroxetina).

Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de paroxetina é bem absorvido após administração oral e sofre metabolismo de primeira passagem.

A meia-vida de eliminação é variável mas geralmente é de cerca de 1 dia. O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos é atingido em 7-14 dias após o início do tratamento, e a farmacocinética parece não se alterar durante o tratamento prolongado.

O tratamento prolongado com AROPAX (cloridrato de paroxetina) tem demonstrado que a eficácia antidepressiva é mantida por períodos de pelo menos um ano.

Em estudos controlados por placebo, a eficácia de AROPAX (cloridrato de paroxetina) no tratamento da Doença do Pânico tem se mantido por pelo menos um ano.

- INDIÇAÇÕES:

AROPAX (cloridrato de paroxetina) é indicado para o tratamento dos sintomas de doença depressiva de todos os tipos, incluindo depressão reativa e grave e depressão acompanhada por ansiedade.  Após uma resposta satisfatória inicial, a continuação do tratamento com AROPAX (cloridrato de paroxetina) é eficaz na prevenção de recorrência da depressão.

AROPAX (cloridrato de paroxetina) também é indicado para o tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC); para o tratamento dos sintomas e prevenção de recorrência da Doença do Pânico, com ou sem agorafobia; e, ainda, para o tratamento da Fobia Social/Transtorno da Ansiedade Social - DMS-IV.

- CONTRA-INDICAÇÕES:

AROPAX (cloridrato de paroxetina) É CONTRA-INDICADO PARA PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE À DROGA OU A QUALQUER COMPONENTE DO PRODUTO.

AROPAX (CLORIDRATO DE PAROXETINA) NÃO DEVE SER USADO CONCOMITANTEMENTE COM INIBIDORES DA MAO. (VEJA ADVERTÊNCIAS).

- ADVERTÊNCIAS:

AROPAX (cloridrato de paroxetina) não deve ser usado em combinação com inibidores da monoamino oxidase (MAO) ou durante as 2 semanas após o término do tratamento com este tipo de substância, portanto, o tratamento deve ser iniciado com cautela e a dose deve ser aumentada gradualmente até que a resposta ótima seja atingida.

Os inibidores da MAO não devem ser administrados durante as 2 semanas após o término do tratamento com AROPAX (cloridrato de paroxetina).

- PRECAUÇÕES:

História de mania
Da mesma forma que ocorre com todos os antidepressivos, AROPAX (cloridrato de paroxetina) deve ser usado com cautela em pacientes que apresentem história de mania.

Anticoagulantes orais
AROPAX (cloridrato de paroxetina) deve ser administrado com grande cautela em pacientes recebendoanticoagulantes orais (veja Interações).

Triptofano
Uma vez que experiências adversas foram relatadas quando triptofano foi administrado com outro inibidor seletivo de recaptação da serotonina (ISRS), Aropax (cloridrato de paroxetina) não deve ser usado em combinação com medicação à base de triptofano (veja Interações).

Problemas cardíacos
Da mesma forma que ocorre com todas as drogas psicoativas, recomenda-se cautela no tratamento de pacientes com problemas cardíacos.

Epilepsia
Da mesma forma que ocorre com outros antidepressivos, AROPAX (cloridrato de paroxetina) deve ser usado com cuidado em pacientes com epilepsia.

Convulsões
Em geral, a incidência de convulsões é < 0,1 % em pacientes tratados com AROPAX (cloridrato de paroxetina). A droga deve ser descontinuada em qualquer paciente que apresente convulsão.

Glaucoma
Assim como ocorre com outros ISRSs, Aropax (cloridrato de paroxetina) raramente causou midríase e deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo agudo.

Terapia eletroconvulsiva (TEC)
Há pouca experiência clínica em relação à administração concomitante de AROPAX (cloridrato de paroxetina) em pacientes sob TEC. No entanto, houve raros relatos de convulsões prolongadas induzidas por TEC e/ou convulsões secundárias em pacientes tratados com ISRSs.

Neurolépticos
Aropax (cloridrato de paroxetina) deve ser usado com cautela em pacientes já recebendo neurolépticos porquesintomas sugestivos de Síndrome Maligna Neuroléptica foram relatados com esta combinação.

Agravamento da depressão, idéias suicidas e a possibilidade de suicídio são inerentes a pacientes sofrendo de doença depressiva. Conseqüentemente, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento, até que ocorra remissão significativa.

Hiponatremia foi raramente relatada, predominantemente em idosos. A hiponatremia geralmente reverte com a descontinuação da paroxetina.

Sangramento na pele e membranas mucosas foi relatado após tratamento com AROPAX (cloridrato de paroxetina). Portanto,  AROPAX (cloridrato de paroxetina) deve ser usado com cautela em pacientes sob tratamento concomitante com drogas que aumentem o risco de sangramento e, em pacientes com tendência conhecida a sangramento ou naqueles com predisposição.

Capacidade de dirigir / operar máquinas
Experiências clínicas têm demonstrado que a terapia com AROPAX (cloridrato de paroxetina) não está associada à deterioração das funções cognitiva e psicomotora. Contudo, como com todas as drogas psicoativas, os pacientes devem ser advertidos quanto à sua capacidade de dirigir veículos motorizados ou operar máquinas.

Gravidez e lactação
Embora os estudos em animais não tenham demonstrado quaisquer efeitos teratogênico ou embriotóxico seletivo, a segurança de AROPAX (cloridrato de paroxetina) na gravidez humana ainda não foi estabelecida; portanto, AROPAX (cloridrato de paroxetina) não deve ser usado durante a gravidez ou em mulheres que estejam amamentando, a não ser que, na opinião do médico, os benefícios potenciais justifiquem os possíveis riscos.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS INTERAÇÕES:

Alimentos / antiácidos
A absorção e farmacocinética de AROPAX (cloridrato de paroxetina) não são afetadas por alimentos ouantiácidos.

IMAOs / triptofano / outros ISRSs
A co-administração de drogas serotonérgicas (ex.: IMAOs, triptofano, outros ISRSs) pode levar a uma altaincidência de efeitos associados à serotonina. Os sintomas incluíram agitação, confusão, diaforese, alucinações, hiper-reflexia, mioclonia, calafrios, taquicardia e tremor.

Indutores / inibidores do metabolismo enzimático
O metabolismo e a farmacocinética do cloridrato de paroxetina podem ser afetados por drogas que induzem ou inibem o metabolismo enzimático da droga. Quando AROPAX (cloridrato de paroxetina) é co-administrado com uma droga inibidora do metabolismo, o uso da dose mínima deve ser considerado.

Nenhum ajuste inicial na dosagem do cloridrato de paroxetina é considerado necessário quando a droga é co-administrada com drogas indutoras do metabolismo enzimático. Qualquer ajuste subseqüente de dosagem deve ser baseado nos efeitos clínicos (tolerância e eficácia).

Álcool
Embora AROPAX (cloridrato de paroxetina) não aumente a deterioração da habilidade mental e motora causada pelo álcool, o uso concomitante de álcool e AROPAX (cloridrato de paroxetina) não é aconselhado.

Haloperidol / amilobarbitona / oxazepam
Experiências em um número limitado de indivíduos sadios têm demonstrado que AROPAX (cloridrato de paroxetina) não aumenta a sedação e a sonolência associadas ao haloperidol, amilobarbitona ou oxazepam, quando administrados em combinação.

Lítio
Estudos em pacientes deprimidos estabilizados com lítio não demonstraram nenhuma interação farmacocinética entre Aropax (cloridrato de paroxetina) e lítio. No entanto, uma vez que a experiência é limitada, a administração concomitante de AROPAX (cloridrato de paroxetina) e lítio deve ser feita com cautela e os níveis de lítio devem ser monitorados.

Fenitoína / anticonvulsivantes
A co-administração de AROPAX (cloridrato de paroxetina) e fenitoína é associada à diminuição da concentração plasmática do cloridrato de paroxetina e aumento das experiências adversas. Nenhum ajuste inicial na dosagem de Aropax (cloridrato de paroxetina) é considerado necessário quando estas drogas são co-administradas; qualquer ajuste posterior da dosagem deve ser baseado nos efeitos clínicos. A co-administração de AROPAX(cloridrato de paroxetina) com outros anticonvulsivantes também pode ser associada ao aumento da incidênciade experiências adversas.

Warfarina / anticoagulantes orais
Pode haver uma interação farmacodinâmica entre o cloridrato de paroxetina e a warfarina, que pode resultar em alteração do tempo de protrombina e em aumento de sangramento. O cloridrato de paroxetina deve, portanto, ser administrado com grande cautela em pacientes recebendo anticoagulantes orais.

Antidepressivos tricíclicos
Os efeitos da administração concomitante de Aropax (cloridrato de paroxetina) com antidepressivos tricíclicos não foram estudados. O uso concomitante de Aropax (cloridrato de paroxetina) com estas drogas deve, portanto, ser considerado com cautela.

Prociclidina
Aropax (cloridrato de paroxetina) pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de prociclidina. A dose de prociclidina deve ser reduzida se efeitos anticolinérgicos forem observados.

Isoenzimas P450
Como outros antidepressivos, incluindo outros ISRSs, a paroxetina inibe a enzima CYP2D6 do citocromo P450. Isto pode levar a uma elevação do nível plasmático das drogas co-administradas que são metabolizadas por essa enzima. Estas incluem certos antidepressivos tricíclicos (ex.: nortriptilina, amitriptilina, imipramina e desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (ex.: perfenazina e tioridazina) e antiarrítmicos Tipo 1c (ex.: propafenona e flecainida).

- REAÇÕES ADVERSAS:

Em pesquisas clínicas controladas, as reações adversas mais comumente observadas e associadas ao uso deAROPAX (cloridrato de paroxetina), foram: náusea, sonolência, sudorese, tremor, astenia, boca seca, insônia, disfunção sexual (incluindo impotência e distúrbios de ejaculação), vertigem, constipação, diarréia e apetite diminuído. as experiências adversas podem diminuir de intensidade e freqüência com a continuação do tratamento e, em geral, não causam a interrupção do tratamento.

além disso, durante o uso clínico de Aropax (cloridrato de paroxetina), houve relato do seguinte :

Sistema nervoso: alucinações, hipomania e agitação foram relatadAs, além da síndrome serotonérgica. como para outros ISRSs, confusão também foi relatada. reações extrapiramidais foram raramente relatadas, incluindo distonia orofacial. algumas vezes, ocorreram em pacientes com desordens latentes de movimento que estavam usando medicação neuroléptica. Houve raros relatos de convulsões. síndrome maligna neuroléptica (geralmente em pacientes recebendo medicação neuroléptica concomitante ou recentemente descontinuada) também foi raramente relatada.

sistema digestivo: houve relatos de vômito. elevação das enzimas hepáticas foi relatada. EVENTOS HEPÁTICOS (TAIS COMO HEPATITE, ALGUMAS VEZES ASSOCIADA A ICTERÍCIA E/OU INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA) FORAM RELATADOS MUITO RARAMENTE. a descontinuação de Aropax (cloridrato de paroxetina) deve ser considerada se houver elevação prolongada dos resultados dos testes da função hepática.

Pele e anexos: houve raros relatos de REAÇÕES ALÉRGICAS (TAIS COMO ANGIOEDEMA, URTICÁRIA E REAÇÕES DE PELE) e reações de fotossensibilidade.

metabólicos / endócrinos: hiponatremia foi raramente relatada, com predominância em idosos, e pode estar associada à síndrome de secreção INAPROPRIADA DE HORMÔNIO antidiurético (SIHAD). a hiponatremiageralmente reverte com a descontinuação de Aropax (cloridrato de paroxetina). houve raros relatos de sintomassugestivos de hiperprolactinemia / galactorréia.

cardiovasculares: assim como outros iSRSs, ALTERAÇÕES TRANSITÓRIAS NA PRESSÃO SANGÜÍNEA FORAM RELATADAS, GERALmente EM PACIENTES COM HIPERTENSÃO PReEXISTENTE OU ANSIEDADE. TAQUICARDIA FOI RARAMENTE RELATADA.

HEMATOLÓGICOS: HOUVE RAROS RELATOS DE SANGRAMENTO ANORMAL, PREDOMINANTEMENTE NA PELE E MEMBRANAS MUCOSAS (PRINCIPALMENTE EQUIMOSE) APÓS TRATAMENTO COM AROPAX (CLORIDRATO DE PAROXETINA). TROMBOCITOPENIA FOI RARAMENTE RELATADA.

OUTROS: HOUVE RAROS RELATOS DE GLAUCOMA AGUDO, RETENÇÃO URINÁRIA E EDEMA PERIFÉRICO.

É menos provável que o uso de AROPAX (cloridrato de paroxetina) esteja associado a boca seca, constipação e sonolência do que o uso dos antidepressivos tricíclicos.

Sintomas incluindo vertigem, distúrbio sensorial (p.ex.: parestesia), ansiedade, distúrbios do sono (incluindo sonhos ANORMAIS), agitação, tremor, náusea, sudorese e confusão foram relatados após descontinuação abrupta do tratamento. Eles são geralmente auto-limitados e o tratamento sintomático raramente é necessário. Nenhum grupo de pacientes em particular pareceu estar sob risco maior de apresentar estessintomas; portanto, recomenda-se que, quando o tratamento antidepressivo não for mais necessário, seja considerada a descontinuação gradual por redução de dosagem ou administração em dias alternados.

Reações maníacas foram rAramente relatadas.

Visão turva foi relatada.

- POSOLOGIA:

Recomenda-se que AROPAX (cloridrato de paroxetina) seja administrado em dose única diária, pela manhã, juntamente com a alimentação. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar.

Da mesma forma que ocorre com todas as drogas antidepressivas, a posologia deve ser avaliada e ajustada, se necessário, dentro de 2 a 3 semanas após o início do tratamento, e conforme considerado clinicamente apropriado.

Os pacientes devem ser tratados por um período suficiente para garantir que estejam livres dos sintomas. Este período pode ser de vários meses para o tratamento da depressão, podendo ser mais longo para o tratamento do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) e da Doença do Pânico.

Da mesma forma que com muitos medicamentos psicoativos, a descontinuação abrupta deve ser evitada (veja "Reações Adversas").

. Adultos:

Depressão
A dose recomendada é de 20mg ao dia.

Em alguns pacientes, pode ser necessário aumentar a dose. Isto deve ser feito gradativamente, em aumentos de 10mg até 50mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.

Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC)
A dose recomendada é de 40mg ao dia.

O tratamento deve ser iniciado com 20mg ao dia e a dose pode ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10mg.

Alguns pacientes se beneficiam pelo aumento da dosagem até o máximo de 60mg/dia.

Doença do Pânico
A dose recomendada é de 40mg ao dia.

O tratamento deve ser iniciado com 10mg ao dia e a dose deve ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10mg, de acordo com a resposta do paciente.

Alguns pacientes podem se beneficiar pelo aumento da dosagem até o máximo de 50mg/dia.

Uma dose inicial baixa é recomendada para minimizar a piora potencial da sintomatologia do pânico que, conforme se reconhece, geralmente ocorre no início do tratamento da Doença do Pânico. 
Fobia Social/Transtorno de Ansiedade Social
A dose recomendada é de 20mg ao dia. Os pacientes que não responderem à dose de 20mg, podem se beneficiar pelo aumento da dosagem em aumentos de 10mg, conforme necessário, até o máximo de 50mg/dia. As alterações de dosagem devem ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana.

            .    Pacientes idosos 
           
Em pacientes idosos ocorre aumento das concentrações plasmáticas de cloridrato de paroxetina.

A posologia deve ser iniciada com 20mg ao dia e pode ser aumentada semanalmente, em aumentos de 10mg até o máximo de 40mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
            
.     Crianças     

           O uso de AROPAX (cloridrato de paroxetina) não é recomendado em crianças porque a segurança e eficácia do cloridrato de paroxetina ainda não foram estabelecidas nesta população.
            
. Insuficiência renal/hepática

Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30ml/min) ou insuficiência hepática grave ocorre aumento das concentrações plasmáticas de cloridrato de paroxetina. A posologia recomendada é de 20mg ao dia. Aumentos de dosagem, se necessário, deverão ser restritos à dosagem mínima da faixa permitida.
           
Abuso e dependência:
Até o momento, não existem relatos que evidenciem ser o cloridrato de paroxetina uma droga capaz de causar abuso ou dependência. No entanto, não deve ser esquecido que todas as drogas que atuam no nível do sistema nervoso central, estimulando-o ou inibindo-o, podem potencialmente estar relacionadas como causa de dependência.

O paciente com depressão, ou história de abuso ou dependência de alguma droga, deve estar sob observação médica contínua.

- SUPERDOSAGEM:

Uma ampla margem de segurança é evidente a partir dos dados disponíveis. Casos de superdosagem foram relatados em pacientes que administraram até 2000mg de paroxetina pura ou em combinação com outras drogas, incluindo álcool. As experiências de superdosagem com AROPAX demonstraram os seguintes sintomas:náusea, vômito, tremor, pupila dilatada, boca seca, irritabilidade, sudorese, sonolência, febre, alterações napressão arterial, cefaléia, contrações musculares involuntárias, agitação, ansiedade e taquicardia, mas nãoconvulsão.

Coma ou alterações no ECG foram ocasionalmente relatados e muito raramente um resultado fatal, mas geralmente quando AROPAX (cloridrato de paroxetina) foi administrado em associação com outras drogas psicotrópicas, com ou sem álcool.

Não se conhece um antídoto específico. O tratamento deve consistir de medidas gerais empregadas nos casos de superdosagem com qualquer antidepressivo. A rápida administração de carvão ativado pode retardar a absorção do cloridrato de paroxetina.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.