Quinoflox 

Ciprofloxacino
Cloridrato

   

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO - QUINOFLOX

- Formas farmacêuticas e apresentações: 
Comprimido revestido 250mg. Caixa com 6, 10 e 14 comprimidos revestidos.
Comprimido revestido 500mg. Caixa com 6, 10 e 14 comprimidos revestidos.
Solução para infusão endovenosa 0,2%. Caixa com 1 frasco-ampola de 100ml.
Solução injetável 1%. Caixa com 5 ampolas de 10ml.

Uso adulto.

Composição - QUINOFLOX

Comprimido Revestido
Cada comprimido revestido (500 mg) contém:
Ciprofloxacino (na forma de cloridrato)    500 mg
Excipientes: estearato de magnésio, silicato de magnésio, dióxido de titânio, corante amarelo FD&C, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, amido glicolato de sódio, amido, hipromelose.

Cada comprimido revestido (250 mg) contém:
Ciprofloxacino (na forma de cloridrato)    250 mg
Excipientes: estearato de magnésio, silicato de magnésio, dióxido de titânio, amido glicolato de sódio, amido, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, hipromelose.

Solução Para Infusão Endovenosa 0,2%
Cada frasco-ampola de 100ml contém:
Ciprofloxacino (na forma de lactato)    200mg
Veículo: ácido clorídrico, água para injeção.

Solução injetável 1%
Cada ampola de 10ml contém:
Ciprofloxacino (na forma de lactato)    100mg
Veículo: água para injeção, ácido clorídrico 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - QUINOFLOX

    O Quinoflox^® é um antibiótico de amplo espectro usado no tratamento de infecções complicadas e não-complicadas como infecções do trato respiratório, ouvido médio, olhos, rins e/ou trato urinário eferente, órgãos genitais, cavidade abdominal, pele e tecidos moles, ossos e articulações, sepse. 
Mantenha Quinoflox^® protegido da luz e da umidade. A solução injetável e a infusão endovenosa devem ser mantidas em temperatura ambiente (15 a 30⁰C) e os comprimidos devem ser protegidos do calor excessivo (temperatura acima de 40⁰C).
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação. Não utilize medicamentos com a validade vencida.
lInforme seu médico a ocorrência de  gravidez na vigência do tratamento, ou após o seu término. Informe ao médico se está  amamentando. Como não há dados sobre seu uso durante a gravidez recomenda-se  que o produto não seja usado durante a gravidez e aconselha-se que as mães não amamentem enquanto fizerem uso do mesmo.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A doença e/ou seus sintomas poderão retornar.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: vômito, náusea, diarréia, dores abdominais, tontura, cefaléia, cansaço, febre, edema facial, hipotensão, taquicardia, dores articulares (vide Informações Técnicas).
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A presença de alimentos no estômago pode atrasar a absorção do ciprofloxacino oral, portanto deve ser ingerido de preferência 2 horas antes das refeições ou de estômago vazio.
Contra-indicações: O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a derivados quinolônicos. Quinoflox^®  nã o é  indicado para mulheres grá vidas ou em fase de amamentaçã o ou em crianç as e adolescentes em fase de crescimento.
Precauções : Deve ser usado com cautela em casos de pacientes  epilépticos ou com distúrbios no sistema nervoso central.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde. 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - QUINOFLOX

- Características:

Quinoflox^® é um derivado quinolônico cujo mecanismo de ação antibacteriano é fundamentalmente diferente das outras drogas antiinfecciosas, tais como: os antibióticos beta-lactâmicos, aminoglicosídeos e macrolídeos e também das sulfonamidas e trimetoprima. Os patógenos que tendem a desenvolver resistência aos grupos de substâncias ativas mais importantes mencionadas acima, permanecem sensíveis ao ciprofloxacino.
O ciprofloxacino atua principalmente através do bloqueio da função da DNA-girase. É isto que dá à molécula de DNA a sua rotação axial negativa, que resulta num certo arranjo especial sem o qual a informação do DNA importante para a replicação, transcrição, recombinação e mecanismos de reparo do DNA não poderia ser reconhecida pelas enzimas. O distúrbio desta função num loco decisivo com o bloqueio de etapas no processo de síntese resulta num efeito bactericida sobre os microrganismos em proliferação. Foi demonstrado que o ciprofloxacino tem um mecanismo de ação bactericida ampliado, além de sua atividade inibidora do DNA-girase.
Devido às suas propriedades farmacocinéticas favoráveis, o ciprofloxacino é distribuído nos fluídos corporais e nos tecidos orgânicos, onde os bioensaios revelam concentrações de substâncias ativas algumas vezes excedem claramente os picos de concentração sangüínea. Isto explica a alta eficácia do ciprofloxacino no tratamento deinfecções sistêmicas.
O ciprofloxacino não apresenta resistência paralela com drogas antiinfecciosas e não apresenta transferência de resistência ligada a plasmídeos.
A biodisponibilidade das formas orais é de 70 a 80%. Concentrações séricas máximas são alcançadas 60 a 90 minutos após a administração oral.
Deve ser administrado somente 2 vezes ao dia: pela manhã e à noite.
Após administração oral de ciprofloxacino marcado com C14, 94% da dose foram recuperados em 5 dias, 55% naurina e 39% nas fezes.
Após administração endovenosa, 75% da dose administrada são eliminados pela urina e 14% pelas fezes, sendo mais de 90% eliminados nas primeiras 24 horas.
      
- Indicações:

O ciprofloxacino é apropriado para o tratamento das seguintes infecções, causadas por agentes patogênicos sensíveis ao fármaco: Infecções das vias aéreas, otorrinolaringológicas, maxilo-faciais,  das vias urinárias e renais, do trato gastrointestinal (incluindo febre tifóide), das vias biliares, dos tecidos moles e feridas infectadas, ósseas e articulares, ginecológicas e obstétricas,  septicemia,  meninges (meningite), peritonite, infecções ou risco iminente de infecção (profilaxia) em doentes com imunodepressão e esterilização bacteriana intestinal seletiva em doentes submetidos à terapêutica com imunosupressores.
    Infecções complicadas e não-complicadas causadas por microrganismos sensíveis ao ciprofloxacino. Infecçõesdo trato respiratório, Quinoflox^®   pode ser considerado como tratamento recomendá vel em casos de pneumonias causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Escherichia coli, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella sp e Staphylococcus. Quinoflox^®   nã o deve ser usado como medicamento de primeira escolha no tratamento de pacientes ambulatoriais com pneumonia causada por Pneumococcus.
Ouvido médio (otite média) e seios paranasais (sinusite), especialmente se a infecção for causada por organismos gram-negativos, inclusive Pseudomonas e Staphylococcus.
De acordo com estudos in vitro, podem ser considerados sensíveis ao ciprofloxacino os seguintes microrganismos: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-positivo e indol-negativo), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
Os microrganismos abaixo são sensíveis ao ciprofloxacino em grau variável: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans streptococci, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium fortuitum.
Os seguintes microrganismos habitualmente mostram-se resistentes: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroídes.
Com raras exceções, os anaeróbios variam de moderadamente sensíveis (exemplo, Peptococcus, Peptostreptococcus) a resistentes (exemplo, Bacteró ides). Ciprofloxacino é  ineficaz contra Treponema pallidum.
     

Contra-indicações - QUINOFLOX

Em casos de hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou aos derivados quinolônicos. Quinoflox^®  nã o deve ser prescrito para crianç as, adolescentes, mulheres grá vidas ou em fase de amamentaçã o, já  que nã o há  dados suficientes que assegurem o uso do medicamento nestes grupos de pacientes; alé m disso, à  luz de estudos realizados com animais, nã o é  de todo imprová vel que o medicamento possa causar lesõ es na cartilagem articular de organismos imaturos. Estudos feitos com animais nã o evidenciaram efeitos teratogê nicos (malformaçõ es).

Precauções e Advertências - QUINOFLOX

Gerais - em pacientes epilépticos ou que anteriormente tenham apresentado distúrbios do Sistema NervosoCentral (SNC) (exemplo: limiar convulsivo reduzido, convulsão, redução do fluxo cerebral, lesão cerebral, ouacidente vascular cerebral), Quinoflox^®  deve ser administrado somente quando os benefí cios do tratamento forem superiores aos possí veis riscos, já  que tais pacientes podem vir a sofrer eventuais efeitos colateraissobre o SNC.
    A aplicação endovenosa deverá ser administrada por infusão lenta em um período de 60 minutos, preferencialmente. Há relatos de reações no local da aplicação com o uso endovenoso de Quinoflox^® . Estas reaçõ es sã o mais freqü entes para tempo de infusã o menor ou igual a 30 minutos ou quando se aplica em pequenas veias da mã o.
Gravidez - O ciprofloxacino só deverá ser usado durante a gravidez se os benefícios justificarem o potencial risco para o feto.
Lactação - O ciprofloxacino é excretado no leite materno, e devido ao potencial risco de ocorrerem reações adversas em crianças nascidas de mães que usam ciprofloxacino, a decisão de parar de amamentar ou fazer a descontinuação do medicamento, deve ser avaliada levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Pediatria - A segurança e a eficácia do uso do ciprofloxacino em adolescentes menores de 18 anos e crianças ainda não foram estabelecidas. Não é de todo improvável que o medicamento possa causar lesões na cartilagem articular de organismos imaturos.
Geriatria (idosos) - De acordo com os estudos realizados, não existem problemas específicos referente ao uso de ciprofloxacino em idosos, porém estes pacientes já apresentam alguns problemas de disfunção renal devido à idade, portanto deve-se fazer um controle para que a administraçao da dosagem seja adequada.
     

Interações Medicamentosas - QUINOFLOX

A administração concomitante de Quinoflox^®  oral e ferro, sucralfato, antiá cidos ou medicamentos altamente tamponados (como, por exemplo, anti-retrovirais), que contê m magné sio, alumí nio ou cá lcio, reduz a absorçã o do ciprofloxacino. Conseqü entemente, Quinoflox^®  deve ser administrado de 1 a 2 horas antes ou, pelo menos, 4 horas depois dessas medicaçõ es. Essa restriçã o nã o se aplica aos antiá cidos pertencentes a categoria dos bloqueadores do receptor H_2.     .A administração concomitante de ciprofloxacino e teofilina pode produzir aumento indesejável das concentrações séricas de teofilina. Quando o uso de ambos for inevitável, as concentrações séricas de teofilina deverão ser cuidadosamente monitorizadas, assim como o ajuste cuidadoso de sua dose. Nos casos em que não seja possível a determinação dos níveis séricos da teofilina, esta deverá ter sua dose reduzida a metade da dose indicada para o paciente. Este ajuste, que deverá ser feito antes da administração da primeira dose de ciprofloxacino, tem por finalidade evitar as concentrações séricas altas de teofilina, comumente observadas e que apresentam efeitos secundários graves, como: arritmias ventriculares, convulsões ou até morte, como primeiro sinal de toxicidade e sem prévio aviso.
. Estudos realizados com animais demonstraram que a combinação de doses muito altas de quinolonas (inibidores da DNA-girase) e certos antiinflamatórios não esteróides (mas, não o ácido acetilsalícilico) podem provocar convulsões.
. A administração simultânea de ciprofloxacino e ciclosporina levou ao aumento transitório da creatinina sérica. Portanto, é necessário controle freqüente da concentração de creatinina sérica nestes pacientes.
. O uso concomitante de ciprofloxacino e varfarina pode intensificar a ação da varfarina.
. Em casos individuais, a administração concomitante de ciprofloxacino e glibenclamida pode intensificar a ação da glibenclamida (hipoglicemia).
. A probenecida interfere na secreção renal do ciprofloxacino.
. A administração concomitante de probenecida e Quinoflox^®   pode aumentar a concentraçã o do ciprofloxacino sé rico.
. A metoclopramida acelera a absorção do ciprofloxacino, fazendo com que a concentração máxima no plasmaseja atingida em um período de tempo menor. Não se registraram efeitos sobre a biodisponibilidade do ciprofloxacino.

Interferências Em Exames Laboratoriais - QUINOFLOX

. A influência sobre parâmetros laboratoriais/sedimento urinário: podem ocorrer aumento temporário das transaminases, da fosfatase alcalina ou icterícia colestática, principalmente em pacientes com doença hepáticaprévia. Aumento temporário da uréia, creatinina e bilirrubina séricas. Em casos individuais: hiperglicemia, cristalúria e hematúria.
     

Reações Adversas - QUINOFLOX

Efeitos sobre o trato gastrointestinal: náusea, diarréia, vômito, dispepsia, dor abdominal, flatulência, anorexia.     Na eventualidade de diarréia grave e persistente durante ou após o tratamento, deve-se consultar um médico, já que este sintoma pode ocultar doença intestinal grave (colite pseudomembranosa) que exige tratamento imediato. Em tais casos, a administração do Quinoflox^®  deve ser interrompida, iniciando-se uma terapia adequada (exemplo, vancomicina, por via oral, 4 x 250 mg/dia). Medicamentos que inibem a peristalse sã o contra-indicados.
Efeitos sobre o sistema nervoso: tontura, cefaléia, cansaço, agitação, tremor. Muito raramente insônia, paralgesia periférica, sudorese, desequilíbrio, convulsões, aumento da pressão intracraniana, ansiedade, pesadelos, confusão mental, depressões, alucinações. Em casos individuais: reações psicóticas (evoluindo até para um comportamento de auto-exposição à riscos).
Em alguns casos, estas reações ocorreram logo após a primeira administração de Quinoflox^® . Em tais circunstâ ncias, a administraçã o de Quinoflox^®  deve ser suspensa, informando o mé dico imediatamente a respeito do incidente.
Reações relativas aos órgãos sensoriais: muito raramente: alteração do paladar e olfato, distúrbios visuais (exemplo, diplopia, visão colorida), zumbido, distúrbio temporário da audição, especialmente para altas freqüências.
Reações de hipersensibilidade: em alguns casos, as reações adversas ocorreram já a partir da primeira administração de Quinoflox^® , devendo-se em tais situaçõ es, interromper a administraçã o do medicamento, e informar o mé dico imediatamente.
Reações dermatológicas, como: erupções cutâneas, prurido, febre medicamentosa. Muito raramente:hemorragias puntiformes, na pele (petéquias), formação bolhosa, acompanhada de hemorragia (bolhas hemorrágicas) e pequenos nódulos (pápulas) com a presença de crostas, evidenciando comprometimentovascular (vasculite).
Eritema nodoso, eritema multiforme bolhoso (menor), síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Nefrite intersticial, hepatite, necrose hepática evoluindo muito raramente, para insuficiência hepática com risco de vida.
Reações anafiláticas/anafilactóides (exemplo, edema facial, vascular e laríngeo); dispnéia progressiva, chegando ao estado de choque (com risco de vida), em alguns casos, após a primeira administração. Em tais circunstâncias, a administração de Quinoflox^®  deve ser interrompida, exigindo-se tratamento mé dico adequado (exemplo, tratamento para choque).
Efeitos sobre o sistema cardiovascular: taquicardia. Muito raramente: sensação de calor, enxaqueca, síncope.
Outros efeitos colaterais: dor e edema da articulação. Muito raramente: sensação generalizada de fraqueza, dores musculares, tendovaginite, fotossensibilidade, distúrbio transitório da função renal, inclusive insuficiê nciarenal transitó ria.
A administração de Quinoflox^®  de forma repetida ou a longo prazo pode causar superinfecçã o com bacté rias resistentes ou com fungos semelhantes à s leveduras.
Efeitos sobre o sangue e seus componentes: eosinofilia, leucocitopenia, granulocitopenia, anemia,trombocitopenia. Muito raramente: leucocitose, trombocitose, anemia hemolítica, alteração da protrombina.
Reações locais: muito raramente: flebite.
Foram documentados alguns casos de reação no local da aplicação endovenosa de Quinoflox^® . Estes casos sã o mais freqü entes para perí odos de infusã o de 30 minutos ou menos. As reaçõ es apresentam-se como localizadas na pele e desaparecem rapidamente ao té rmino da infusã o. A administraçã o endovenosa subseqü ente nã o está  contra-indicada a nã o ser que haja recorrê ncia ou piora da reaçã o.
Outras informações: pode haver retardo na capacidade de reagir prontamente às situações, comprometendo a habilidade de dirigir ou operar máquinas, mesmo com a administração sendo feita corretamente, de acordo com a prescrição. Tal fato ocorre principalmente com a ingestão concomitante de álcool. Especialmente em pacientes com hepatopatia prévia, pode ocorrer discreto aumento das transaminases séricas, fosfatase alcalina ebilirrubina. Aumento da uréia e creatinina séricas. Em casos individuais: hiperglicemia, cristalúria e hematúria.

Posologia - QUINOFLOX

As seguintes doses são recomendadas:

                   Via Oral                Via EV
                Dose        Freqüência    Duraçã o            Dose ú nica
                                        diária
 Infecções do
     trato respiratório    500mg        12h        7 a 14 dias        400mg
    (leve, moderada,             
    severa)                
 Infecções do 
     trato urinário
    leve a moderada    250mg a        12h        7 a 14 dias        200mg
            500mg            
 cistite em         250mg        dose única    3 dias    
    mulheres antes
    da menopausa
    complicada        500mg        12h        7 a 14 dias        400mg
 Gonorréia
    extragenital        250mg        dose única        
    complicada        250mg        dose única        
 Diarréia         500mg        12h        5 a 7 dias        400mg
    Outras infecções    2 x 500mg        12h        7 a 14 dias        400mg
 Infecções renais
    (não-complicadas)    250mg        dose ú nica                1200mg
    Intra-abdominal
    (complicada)        500mg        12h    7 a 14 dias        400mg

    Se o paciente não estiver apto a ingerir comprimidos devido à gravidade de sua doença, ou por qualquer outro motivo, recomenda-se iniciar a terapia com Quinoflox^®  injetá vel.
Nos casos do clearance de creatinina ser inferior a 30 ml/min, deve-se administrar metade da dose diária recomendada em uma única tomada ou repartí-la em duas tomadas. A duração do tratamento depende da gravidade do caso, bem como do curso clínico e bacteriológico do mesmo, sendo em média de 5 - 10 dias nos casos de infecções agudas. Em geral, o tratamento deve prosseguir regularmente pelo menos durante 3 dias após o desaparecimento da febre e dos sintomas clínicos. A administração endovenosa  deve ser feita durante aproximadamente 60 minutos.
A solução para infusão pode ser administrada diretamente, lentamente, em veia de calibre considerável. Decorridos alguns dias o tratamento inicial por via endovenosa, poderá prosseguir por via oral.
O produto é compatível com soro fisiológico, solução de Ringer a 5% e solução de dextrose a 10% e ainda com solução de frutose a 10%.
Após diluição numa solução aquosa, o produto é estável pelo menos durante 14 dias à temperatura ambiente. Entretanto sua utilização deve ser imediata. A atividade do ciprofloxacino não é afetada pelo pH de 1,2 a 12,2. O produto é fotossensível, de maneira que os frascos só deverão ser retirados da caixa imediatamente antes da sua utilização.
Em função renal alterada:
1.Em clearance de creatinina entre 31 e 60 ml/min/1,73 m², ou em concentração de creatinina sérica  entre 1,4 e 1,9 mg/100ml. A dose máxima diária, nesses casos, deverá ser de 1.000 mg/dia por via oral ou 800 mg/dia por via endovenosa.
2.Em clearance de creatinina igual ou menor a 30 ml/min/1,73 m², ou em concentração de creatinina sérica igual ou maior que 2,0 mg/100 ml. A dose máxima diária deverá ser de 500 mg/dia por via oral ou 400 mg/dia por via endovenosa.
Em função renal alterada + hemodiálise:
Nos dias de diálise, após a mesma, dosagem conforme o item 2.
Função renal alterada + CAPD:
a)Acrescentar Quinoflox^® solução para infusão ao dialisado (intraperitoneal): 50 mg de Quinoflox^® /litro de dialisado administrado, 4 vezes ao dia, a cada 6 horas.
b)Administrar Quinoflox^® em comprimidos (por via oral): 1 comprimido de 500 mg (ou 2 comprimidos de 250 mg). 
Em função hepática alterada:
Não é necessário ajuste de dose.
Idosos: devem receber doses reduzidas quando possível, dependendo da gravidade da doença e do clearance de creatinina. Em alguns casos durante a administração de Quinoflox^®   predominantemente em pacientes idosos em tratamento sistê mico anterior com glicocorticó ides, observou-se aquilotendinite, que pode ocasionar a ruptura do tendã o de Aquiles. Portanto, ao primeiro sinal de aquilotendinite, a  administraçã o de Quinoflox^® deve ser suspensa, sendo necessá rio consultar um mé dico.
     

Superdosagem - QUINOFLOX

    Sintomas: Em casos de superdose oral aguda foi registrada ocorrência de toxicidade renal reversível.
Tratamento: além das medidas habituais de emergência, recomenda-se monitorizar a função renal e administrarantiácidos contendo magnésio ou cálcio, para reduzir a absorção de ciprofloxacino. Apenas uma pequena quantidade de ciprofloxacino (< 10%) é eliminada após a hemodiálise ou diálise peritonial.