BRISTOL-MYERS SQUIBB
UFT
tegafur e uracila
cápsulas
APRESENTAÇÃO / COMPOSIÇÃO
UFT é apresentado em embalagens com 28 ou 120 cápsulas. Cada cápsula contém 100 mg de
tegafur (fitorafur) e 224 mg de uracila. Contém, como ingredientes inativos, lauril sulfato de
sódio e hidroxipropilcelulose.
USO ORAL
USO PARA ADULTOS
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Ação esperada do medicamento: o produto UFT contém em sua formulação o
tegafur e uracila, que vão agir no tratamento de vários tipos de tumores.
• Cuidados de armazenamento: este medicamento deve ser guardado dentro da
embalagem original, à temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e protegido da luz.
• Prazo de validade: ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade
impresso na embalagem externa do produto. NUNCA USE MEDICAMENTO COM
PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
• Gravidez e lactação: informe imediatamente o médico se houver suspeita de
gravidez, durante ou após o uso da medicação. Informar ao médico se estiver
amamentando.
• Cuidados de administração: siga orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração de tratamento.
• Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do
seu médico.
• Reações adversas: Informe o médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Pode ocorrer diarréia severa com desidratação.
• TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.

Contra-indicações: hipersensibilidade prévia ao tegafur e uracila ou a qualquer
componente do produto.
• Precauções: Não administre UFT em combinação com um agente antiviral
halogenado, como por exemplo, a sorivudina. Pode ocorrer toxicidade no sistema
nervoso central e mielodepressão fatal. Informe o médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
• NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Descrição
UFT é um agente antineoplásico do tipo antimetabólito, que contém tegafur (fitorafur) e uracila
na proporção de 1:4 molar. Tegafur é um agente antineoplásico que foi sintetizado pela primeira
vez em 1966. Tegafur é um pró-fármaco da 5-fluoruracila (5-FU), cuja conversão ocorre
gradualmente in vivo. Uracila, um constituinte dos ácidos nucléicos, não têm atividade
farmacológica isolada, entretanto, estudos pré-clinicos revelam que a combinação de tegafur
com uracila na razão de 1:4 molar inibe o catabolismo da 5-FU e seletivamente aumenta os
níveis deste composto no tumor, aumentando, deste modo sua eficácia. Modelos animais e
avaliações em pacientes confirmam que esta razão molar é considerada ótima havendo uma
maior manutenção da alta concentração intratumoral de 5-FU.
Propriedades físico-químicas dos princípios ativos
Tegafur é um pó cristalino branco, cujo nome químico é 2,4 (1H, 3H) pirimidinadiona, 5-fluor-
1(tetraidro-2-furanil)-uracila. Sua fórmula molecular é C8
H9
FN2
O3 e seu peso molecular, 200,17.
Uracila é um pó cristalino branco, cujo nome químico é 2,4 (1H, 3H) pirimidinadiona. Sua forma
molecular é C4
H4
N2
O2 , com peso molecular de 112,09.

FARMACOLOGIA
Ação Antitumoral
UFT suprimiu o crescimento tumoral em vários tumores subdermais de murinos tais como
Walker-256, sarcoma de Yoshida, hepatoma de ascite, sarcoma-180, carcinoma de Ehrlich,
carcinoma de pulmão de Lewis e melanoma B-16. Inibiu também o crescimento de enxertos
subdermais em camundongos nus de câncer de estômago, mama e de pâncreas de seres
humanos.
Além disso, UFT prolongou a sobrevida de camundongos nos quais foram implantados a
leucemia murina L-1210.
Mecanismo de Ação
No organismo, tegafur é gradualmente convertido a 5-FU, o metabólito antineoplásico ativo.
Acredita-se que o mecanismo de ação do 5-FU seja devido ao fato de que o FdUMP,
metabólito ativo de 5-FU, compete com dUMP, deste modo inibindo a timidilato sintetase e
conseqüentemente a síntese de DNA. Há também evidência dos estudos in vitro de que FUTP é
incorporado ao RNA, inibindo sua função. A uracila, quando combinada com tegafur, aumenta a
atividade antitumoral de 5-FU pela inibição seletiva do seu catabolismo nas células tumorais
(devido a diferença de afinidade das enzimas de fosforilação e catabólicas da pirimidina em
relação a uracila e 5-FU), resultando em altas concentrações de 5-FU e seus metabólitos
fosforilados ativos dentro do tumor.
FARMACOCINÉTICA
As concentrações plasmática de tegafur, 5-FU e uracila foram medidas em pacientes com
câncer após administração oral de dose-única de 3 cápsulas de UFT (equivalentes a 300mg de
tegafur). A concentração de tegafur atingiu seu pico de 13,7 ± 1,1 μg/mL duas horas após a
dose, após isso, declinando gradualmente e atingindo uma concentração de 3,6 ± 0,8 μg/mL
após 24 horas. Tanto a 5-FU, como a uracila atingiram o pico 30 minutos após a dose, que
foram de 0,21 ± 0,094 μg/mL e de 3,0 ± 1,8 μg/mL, respectivamente. O nível de 5-FU caiu para
0,05 ± 0,019 μg/mL 3 horas após a dose e o de uracila para 0,30 ± 0,23 μg/mL 6 horas após a
dose.
Uma comparação das concentrações de 5-FU no sangue, no tumor e nos tecidos periféricos ao
tumor demonstrou altas concentrações intratumorais.
ESTUDOS CLÍNICOS
Efeitos clínicos
Nos estudos clínicos realizados em 211 centros japoneses, UFT (equivalente a 300 a 600 mg
de tegafur) foi administrado oralmente em 2-3 doses divididas por dia. De um total de 699
pacientes, com várias malignidades, que foram avaliados para eficácia, a porcentagem da
resposta global do UFT foi 23,3% (163/699).
As porcentagens para tumores específicos foram 18,3% (15/82 pacientes) para câncer de
cólon/reto, 30,2% (29/96 pacientes) para câncer de mama, 25,4% (58/228 pacientes) para
câncer de estômago, 31,0% (22/71 pacientes) para câncer de cabeça e pescoço, 16,7% (6/36 

pacientes) para câncer de fígado, 18,8% (3/16 pacientes) para câncer de vesícula e ducto biliar,
17,4% (4/23 pacientes) para câncer de pâncreas, 30,6% (11/36 pacientes) para câncer de
bexiga e 19,4% (6/31 pacientes) para câncer de colo uterino. Também foram avaliadas
respostas para câncer de pulmão (4/46 pacientes) e câncer de próstata (5/34 pacientes).
Reações adversas e interferência nos testes laboratoriais
A vigilância pós lançamento relata que as reações adversas foram avaliadas em 20.791
pacientes tratados com UFT, sendo a incidência global de 14,7% (3061/20.791 pacientes). As
reações adversas mais freqüentes foram efeitos colaterais gastrintestinais que incluem:
anorexia 3,5% (719 pacientes), náuseas 2,2% (467 pacientes) e diarréia 1,5% (303 pacientes).
As alterações mais freqüentes nos testes laboratoriais correspondem a evidências de
mielodepressão, que ocorreram em 4,7% (976) dos pacientes e incluíram leucopenia em 3,4%
(713) dos pacientes e trombocitopenia em 1,1% (221) dos pacientes.
INDICAÇÕES
UFT é indicado no tratamento de câncer de cólon/reto e de estômago.
CONTRA-INDICAÇÕES
UFT é contra-indicado em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade prévia ao
produto ou a algum dos componentes da sua formulação.
UFT não deve ser administrado junto com agentes antivirais halogenados, tais como a
sorivudina, ou dentro de um período de 4 semanas que suceda a administração desses
agentes. Pode ocorrer toxicidade no sistema nervoso central e mielodepressão fatal.
ADVERTÊNCIAS
UFT não deve ser administrado junto com agentes antivirais halogenados, tais como a
sorivudina, ou dentro de um período de 4 semanas que suceda a administração desses
agentes. Pode ocorrer toxicidade no sistema nervoso central e mielodepressão fatal.
Disfunções hepáticas severas, incluindo hepatite fulminante, ocorrem raramente. Testes da
função hepática devem ser feitos regularmente. Se alguma anormalidade for observada,
descontinuar o tratamento com UFT imediatamente e tratar de forma apropriada.
Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. Os médicos
que acompanham pacientes sob imunossupressão devem estar alertas quanto à possibilidade
de surgimento de doença ativa, tomando, assim, todos os cuidados para diagnóstico precoce e
tratamento.

PRECAUÇÕES
Gerais
• Têm ocorrido casos de enterite severa (enterite hemorrágica, isquêmica e necrosante)
e desidratação. Monitorar o paciente cuidadosamente. Se sintomas como dor
abdominal severa e/ou diarréia forem observados, descontinuar o UFT imediatamente.
Geralmente, a diarréia é rapidamente resolvida uma vez que o tratamento seja
descontinuado. Podem ser necessários cuidados adicionais se a diarréia persistir ou
se ocorrer desidratação.
• Têm ocorrido reações adversas severas, tal como mielodepressão. Os pacientes
devem ser monitorados através de um hemograma completo. Se alguma
anormalidade for observada, tomar medidas apropriadas como redução da dose ou
descontinuação do tratamento. Cuidados extremos e monitoração adequada são
necessários pois as reações adversas tornam-se mais graves com o uso prolongado.
• Têm ocorrido casos raros de distúrbios hepáticos, tal como hepatite fulminante. Devese tentar detectar disfunções hepáticas em estágio inicial com a monitorização
cuidadosa das condições do paciente através de testes da função hepática a
intervalos regulares (com maior freqüência no estágio inicial da terapia). Uma
hepatopatologia séria pode ser precedida por sintomas subjetivos, tais como
indisposição associada com anorexia. Pacientes devem ser monitorados para o
aparecimento desses sintomas. Descontinuar imediatamente o tratamento com UFT
se icterícia (amarelamento dos olhos) for observada.
• Monitorar cuidadosamente o paciente quanto ao aparecimento de infecções e
hemorragia.
• A administração de UFT em crianças ou pacientes em idade reprodutiva deve ser feita
com cuidado, considerando-se o potencial tóxico gonadal- reprodutivo.
Administrar aos seguintes pacientes com extremo cuidado:
• Pacientes com mielodepressão (pode ocorrer exacerbação da mielodepressão).
• Pacientes com disfunção hepática (pode ocorrer exacerbação dos efeitos adversos).
• Paciente com disfunção renal (pode ocorrer exacerbação dos efeitos adversos).
• Pacientes com doenças infecciosas (pode ocorrer exacerbação das doenças
infecciosas como um resultado do potencial de depressão da medula óssea).
• Pacientes com varicela (pode ocorrer doença sistêmica fatal).
• Pacientes com gastrite sintomática e/ou úlcera duodenal (pode ocorrer
exacerbação dos sintomas).

• Pacientes com tolerância anormal à glicose (podem ter este quadro exacerbado pela
administração de tegafur).
Interações medicamentosas
Não usar UFT em combinação com as seguintes drogas:
Sorivudina - O uso de pirimidinas fluoradas (tais como UFT, tegafur, fluoruracila,
floxuridina, doxofluridina e flucitosina) em combinação com sorivudina inibe o
metabolismo da pirimidina fluorada, elevando o seu nível plasmático. Isto pode levar a
uma toxicidade no sistema nervoso e mielodepressão fatal.
Cuidados são necessários quando do uso de UFT com as seguintes drogas:
· Fenitoína - (níveis elevados de fenitoína foram detectados em pacientes recebendo
UFT junto com a fenitoína).
· Outros agentes antineoplásicos ou radioterapia - (o uso concomitante pode
intensificar as reações adversas, tais como depressão da medula óssea).
Uso geriátrico
UFT deve ser usado com cuidado em pacientes geriátricos devido à diminuição das funções
fisiológicas relacionada com a idade.
Gravidez e lactação
• Efeitos teratogênicos têm sido relatados em camundongos e ratos. Este produto não
deve ser administrado a gestantes ou a pacientes com possibilidade de engravidar.
Um adequado controle de natalidade deve ser utilizado.
• UFT é excretado pelo leite materno em modelos animais. Evitar o uso em lactantes; se
o uso do produto for necessário, a paciente deve suspender a amamentação.
Uso em crianças
A segurança do UFT em crianças não foi estabelecida.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações adversas severas
• Desidratação : Na ocorrência de diarréia severa, descontinuar o uso de UFT e tomar
medidas apropriadas tal como reposição de líquidos.
• Enterite severa: Pode ocorrer enterite hemorrágica, isquêmica ou necrosante.
Monitorar o paciente cuidadosamente e ,se ocorrerem sintomas como dor abdominal
severa ou diarréia, descontinuar o uso de UFT e tratar adequadamente.
• Mielodepressão: Anemia, leucopenia, trombocitopenia e hemorragia ocorrem
infrequentemente (0,1% a <5%). Pancitopenia e agranulocitose ocorrem raramente 

(<0,1%). Pacientes devem ser cuidadosamente monitorados em intervalos regulares
(com maior freqüência nos estágios iniciais da terapia), acompanhados de
hemograma completo. Se alguma anormalidade for observada, tomar medidas
apropriadas como redução da dose ou descontinuação do UFT.
• Disfunção hepática severa: Distúrbios hepáticos severos, tal como hepatite fulminante,
ocorrem raramente (<0,1%). Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente a
intervalos regulares (com maior freqüência nos estágios iniciais da terapia) através de
testes de função renal. Se alguma anormalidade for observada , descontinuar o
tratamento e tomar medidas apropriadas.
• Sistema nervoso central: Sonolência, distúrbios da consciência, disestesia, sintomas
extrapiramidais, incontinência urinária, paralisia nas extremidades, distúrbios na fala,
distúrbios de marcha, desorientação ou perda de memória e leucoencefalopatia
ocorrem raramente (<0,1%). Os sintomas podem ser precedidos por tontura,
dormência, incompreensão da fala, tontura ao caminhar ou esquecimentos. Monitorar
o paciente cuidadosamente e descontinuar o UFT se estes sintomas aparecerem.
• Pneumonia intersticial: Pneumonia intersticial ocorre raramente (<0,1%). Monitorar o
paciente cuidadosamente. Se alguma anormalidade for observada, descontinuar o
UFT e tratar apropriadamente.
• Angina: Angina com esforço ou no descanso ocorre raramente (<0,1%). Monitorar o
paciente cuidadosamente. Se alguma anormalidade for observada, tomar medidas
apropriadas, tal como a descontinuação do UFT.
Outras reações adversas
• Fígado: Icterícia e níveis elevados de transaminase glutâmica oxaloacética sérica
(SGOT, AST) e transaminase glutâmica pirúvica sérica (SGPT, ALT) ocorrem
infrequentemente (0,1% a <5%); esteatose hepática ocorre raramente (<0,1%).
Monitorar o paciente de perto.
• Se alguma anormalidade for observada, tomar medidas apropriadas tal como a
descontinuação do UFT.
• Rim : Elevações dos níveis de uréia nitrogenada no sangue ou de creatinina ocorrem
infrequentemente (0,1% a <5%). Proteinúria e hematúria ocorrem raramente (<0,1%).
Monitorar o paciente de perto. Se alguma anormalidade for observada, tomar medidas
apropriadas tal como descontinuação do UFT.
• Gastrintestinal: Anorexia, náuseas/vômitos, diarréia, estomatite, dor epigástrica, dor
abdominal, úlcera gástrica/duodenal, azia, entumescimento abdominal, anosmia e
anormalidades no paladar e gastrite ocorrem infrequentemente (0,1% a <5%).
Estomatite angular, glossite, borborismo, sede, constipação, dificuldade de deglutir e
hemorragia gastrintestinal ocorrem raramente (<0,1%). Monitorar o paciente de perto
e, se tais sintomas forem observados, tomar medidas apropriadas tais como redução
da dose ou descontinuação do tratamento. Se houver suspeita de úlcera ou 

hemorragia, descontinuar o UFT.
• Sistema Nervoso Central: Indisposição e vertigem ocorrem infrequentemente (0,1% a
<5%). Dor de cabeça, excitação e zumbido ocorrem raramente (<0,1%).
• Pele: Discrasia da pele - incluindo pigmentação, hiperqueratose, anormalidades nas
unhas, vesiculação, erosão e dermatite (a região palmar e plantar são mais
suscetíveis) - edema e alopecia ocorrem infreqüentemente (0,1% a <5%). Rubor,
erupções semelhantes ao do lupus eritematoso discóide e fotossensibilidade ocorrem
raramente (<0,1%). Monitorar o paciente cuidadosamente e , se tais reações
ocorrerem, tomar medidas apropriadas tal como a descontinuação do UFT.
• Pâncreas: Pancreatite aguda ocorre raramente (<0,1%). Monitorar o paciente de perto.
Se dores abdominais ou níveis elevados de amilase sérica forem observados,
descontinuar a administração e tratar apropriadamente.
• Hipersensibilidade: Erupção da pele ou mucosa e prurido ocorrem infrequentemente
(0,1% a <5%). A urticária ocorre raramente (<0,1%). Descontinuar o UFT se tais
sintomas ocorrerem.
• Cardiovascular: Desconforto e dores no peito, ECG anormal (intervalo ST elevado)
ocorrem raramente (<0,1%).
• Outros: Ocorre febre infreqüentemente (0,1% a <5%). Tosse/escarro, artralgia,
glicosúria, sensação de queimação, escarro sanguinolento e congestão conjuntival
ocorrem raramente (<0,1%).
POSOLOGIA
A dosagem padrão diária é equivalente a 300 a 600 mg de tegafur ( 3 a 6 cápsulas),
administrados oralmente, divididos em 2 ou 3 doses diárias. Este guia de dosagem deve ser
seguido também quando da administração de UFT em combinação com outros agentes
antineoplásicos.
Assim como outros quimioterápicos para o tratamento do câncer, a dosagem de UFT deve ser
aumentada (desde que não exceda 600 mg/dia) ou diminuída com base na tolerância do
paciente.
CONSERVAÇÃO
Este medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente entre 15 e 30ºC e protegido da
luz.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
nº do lote, data de fabricação, data de validade: vide cartucho
Reg. MS – 1.0180.0270
Farm. Bioq. Resp.: Dra. Tathiane Aoqui de Souza
CRF-SP n˚ 26.655
Fabricado por: TAIHO Pharmaceutical Co., Ltd.
Tokushima - Tokushima - Japão
Embalado por: BRISTOL LABORATORIES INTERNATIONAL S.A.
Colón - Colón – República do Panamá
Importado por: BRISTOL-MYERS SQUIBB FARMACÊUTICA S.A.
Rua Carlos Gomes, 924 - Santo Amaro - São Paulo - SP
CNPJ 56.998.982/0001-07 - Indústria Brasileira