NIAR

Selegilina

Comprimido - Embalagem com 10, 30 e 60 comprimidos sulcados.

Uso adulto 

Composição - NIAR

 Cada comprimido contém:Cloridrato de Selegilina....................5ml

Informação ao paciente - NIAR

 Armazenamento: O medicamento deve ser mantido ao abrigo da umidade e calor, em lugar fresco abaixo de 30ºc.

Validade: o prazo de validade é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Cuidados na administração: Recomenda-se não administrar o medicamento para as gestantes, e no período deamamentação. assim, se durante um tratamento a
paciente engravidar, médico deve ser informado.
Em geral, não são necessários cuidados especiais para a interrupção do tratamento.

Reações desagradáveis: São raras as reações ao medicamento. Nesses casos o médico deve ser informado imediatamente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe ao médico, quais os medicamentos que está utilizando.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Mecanismo de ação do fármaco

A Selegilina apresenta as seguintes ações:
1) Ação anti mao (manoamino-oxidase) potente e seletiva sobre a mao-b, demonstrada "in vitro" e "in vivo", através da inibição da oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamia em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo da serotonina.

2) Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação às aplicações terapêuticas da substância. foi demonstrado em animais e no ser humano, que a selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo, seja pela inibição da reabsorção ("re-uptake") da dopamina.
Portanto a selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios dopaminérgicos da substância negra estriada, resultando um complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores pós-sinápticos e os autoreceptores dopaminergicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminérgicos.

3) A selegilina, ao nível cerebral, corrige a atividade excessiva da mao-b e dessa forma a diminuição dosneurônios, onde a dopamina é sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células da gila, que ocasionam um aumento da atividade da mao-b.

4) Diferentemente dos imao clássicos reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido cerebral.
Além disso inibe o "uptake"de noradrenalina marcada com isótopos radioativo, em locais do tecido.

5) O efeito estimulante da selegilina em ratos é uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminérgica.

6) Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo-primeira fase), o uso da selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico, na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença, retardando de maneira significativa, a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns
estudos.

7) O tratamento com selegilina em associação com a levodopa está particularmente indicado nos pacientes, que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenômenos de flutuações ("on-off"), discnesias e acinesias.
O sal possibilita reduzir em média, 30% das doses de levodopa, necessários para o controle da sintomatologia, assim sendo, colabora para que não apareça ("long-term levodopa syndrome").

Indicações - NIAR

 Está indicado para o tratamento da doença de parkinson idoipática em combinação com l-dopa ou l-dopa e carbidopa.

Contra indicações Absolutas - NIAR

 hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.

Relativas:
a selegilina não deverá ser administrada em pacientes com:
Movimentos involuntários anormais, na fase "on"
Psicose grave ou demência profunda
Ulcera péptica ativa
Outras doenças extra-piramidais, tais como: tremor essencial (hereditário), discinesia tardia e coréia de Huntington
Gravidez e amamentação

Precauções - NIAR

 Manter-se longe do alcance das crianças.
Não utilizar o produto no tremor essencial, coréia de huntilington que são síndromes não relacionadas a falta de dopamina.
Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas, em geral, acima dos 50 anos, o produto não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação pois a segurança da selegilina não foi estabelecida, nessas situações.
Não se indica a selegilina em associação a produtos inibidores da monoaminooxidase (imao), não seletivos.
Durante o tratamento, aconselha-se efetuar controles periódicos da função hepática.
Realizar seguimentos periódico do paciente, a fim de ajustar a posologia da levodopa de forma gradativa, de acordo com a evolução clínica do paciente.
Não deve ser administrado à noite, pois pode produzir insônia. deve ser usado com cautela em nefropatas e hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.

Interações Medicamentosas - NIAR

 
A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. deve ser reduzida 2 a 3 dias após início da selegilina.
Interage com meperidina e outros apiáceos levando a complicações severas.
Doses altas de selegilina (20mg) interagem com a tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

Reações adversas ou efeitos colaterais - NIAR

 Selegilina é, em geral, bem tolerada.
A selegilina aumenta os efeitos colaterais dose dependente da levodopa, ou levodopa e cardbidopa que após diminuição da dose.
Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa usada isoladamente.
A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas.
Outras reações: insônia, vertigens ou tonturas, cefaléia, náuseas e outras alterações gastrintestinais ehipotensão ortostástica, agitação,
bradicinesia, coréia, delírios, hipertensão, síncope.
Aumento dos movimentos involuntários, arritmia, episódios novos ou recidivantes de angina, edema dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação, letargia, distonia,sudorese, sangramento gastrintestinal, asma.

Posologia - NIAR

 
Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da descarboxilase: posologia inicial de ½ ou 1 comprimido ao dia, pela manhã ou em duas administrações diárias. nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações ("on-off"): a dose de manutenção, geralmente, é de
dois comprimidos ao dia.Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor periférico sem obter benefícios terapêuticos satisfatórios, agregar selegilina diretamente ao tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior. caso haja efeitos adversos da l-dopa, reduzir esta ã medida que se chega à dose ótima de selegilina. doses maiores que 10mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reação hipertensiva mediada pela tiramina.

Superdosagem - NIAR

 Quadro clínico (sintomas e sinais):Não foram relatados casos de superdosagem com selegilina, se usado de acordo com a posologia indicada.
Observou-se porém, que alguns indivíduos expostos a dose de 600 mg/dia, apresentaram agitação psicomotorae depressão. sendo o produto imao pode-se esperar quadro clínico semelhante aos outros imao.

Tratamento - NIAR

 
No caso de evento, providenciar imediata hospitalização. aconselha-se a indução do vômito somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica.Outros parâmetros hemodinâmicos deverão ser monitorizados, desde que constatado o evento, durante pelo menos 48 horas após o episódio haver ocorrido.

Atenção: Este produto é um novo medicamento e embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e tolerância quando corretamente indicado, podem ocorrer reações imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. em caso de suspeita de reações adversas, o médico responsável deve
ser informado.