cloridrato de buspirona

- APRESENTAÇÃO/COMPOSIÇÃO

BUSPAR 5 mg é apresentado em cartuchos com 2 blisters com l0 comprimidos cada.
BUSPAR 10 mg é apresentado em cartuchos com 2 blisters com 10 comprimidos sulcados cada.
Cada comprimido de BUSPAR 5 mg e l0 mg contém 5 mg e 10 mg de cloridrato de buspirona, respectivamente.

USO PARA ADULTOS

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

                Este medicamento deve ser guardado em local onde não seja exposto a extremos de temperatura (nunca em temperatura acima de 40ºC). Proteger da luz e umidade.
           
                 Prazo de validade: vide cartucho. Este medicamento não deve ser utilizado se o prazo de validade estiver vencido. 
           
                Sua absorção é rápida e os níveis sanguíneos máximos são atingidos uma a uma hora e meia após a ingestão do medicamento.
    Informar sempre o médico a ocorrência de gravidez antes ou durante a vigência do tratamento. Informar também o médico se você estiver amamentando.
           
                A ingestão de BUSPAR junto com alimentos não altera significativamente a sua absorção. É prudente evitar a ingestão de BUSPAR junto com bebidas alcoólicas.
           
                Evite dirigir automóveis ou operar máquinas complexas até comprovação de que BUSPAR não compromete o desempenho funcional.
           
                A dose a ser utilizada deve ser sempre orientada pelo médico. Qualquer modificação da dose utilizada ou interrupção do tratamento só deve ser feita sob orientação médica. Informar ao médico sobre quaisquer medicamentos que você esteja tomando ou pretenda tomar durante o seu tratamento com BUSPAR.
           
             BUSPAR é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade à droga.
           
                Informar ao médico caso ocorram: cefaléia, tontura, náusea, nervosismo, excitação e pele viscosa. Sãoefeitos colaterais geralmente observados no início do tratamento e normalmente diminuem com a continuidade da medicação e/ou diminuição da dose.
           
                Estudos até agora realizados demonstram que BUSPAR não leva à dependência. Não deve ser usado em pacientes menores de 18 anos.
           
                TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
           
                NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO; PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
           

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

DESCRIÇÃO - BUSPAR

BUSPAR, cloridrato de buspirona, é o primeiro agente ansiolítico da classe da azapirona, a qual não tem relação química ou farmacológica com os benzodiazepínicos.Os comprimidos de BUSPAR 5 e 10 mg além do cloridrato de buspirona, contêm as seguintes substâncias inativas: dióxido de silício coloidal, lactose, estearato de magnésio, celulose microcristalina e glicolato de amido sódico.

FARMACOLOGIA CLÍNICA - BUSPAR

BUSPAR tem mostrado atividade psicotrópica seletiva para ansiedade. Ao contrário dos benzodiazepínicos e de outros agentes ansiolíticos, BUSPAR alivia a ansiedade sem causar efeitos sedativos, miorrelaxantes ou o comprometimento da vigilância mental. Em experiências clínicas controladas e em estudos especiais da funçãopsicomotora, os pacientes que receberam buspirona não se diferenciaram significativamente daqueles que receberam placebo com relação a incidência de sedação (sonolência e/ou fadiga) e com relação ao projuízo funcional (incluindo habilidade para dirigir veículos). Ao contrário, o diazepam e o clorazepato produziramsedação e o diazepam e o lorazepam prejuízo funcional significantes.
O mecanismo de ação de BUSPAR difere daquele dos benzodiazepínicos.  No homem, entretanto, os detalhes sobre o seu mecanismo de ação  ansiolítica ainda não foram elucidados. Estudos pré-clínicos in vitro demonstraram que a buspirona tem uma alta afinidade pelos receptores de serotonina (5-HT_1A ). A buspirona não parece interagir diretamente, nem com os receptores benzodiazepínicos e nem com os receptores do GABAin vitro  quando testada em modelos pré-clínicos. Estudos sugerem que a buspirona pode ter efeitos indiretos sobre os outros sistemas neurotransmissor-receptor incluindo os receptores benzodiazepínicos,  GABA e de dopamina. Com relação a dopamina, a buspirona parece atuar como um antagonista pré-sináptico da dopamina.
No homen, BUSPAR é rapidamente absorvido, com níveis sanguíneos máximos em 60 a 90 minutos após ingestão. Em doses de 10, 20 e 40 mg, os picos médios de concentração plasmática são, respectivamente de 0,9; 1,7 e 3,2 ng/ml. Estes dados sugerem uma relação de proporcionalidade entre a concentração plasmática e a dosagem. Estudos  de dose múltipla de até 28 dias, indicam que concentrações plasmáticas de equilíbrio são  atingidas dentro de um período de 2 dias e são a proporcionais à dose. Quando o equilíbrio é alcançado, a concentração plasmática de buspirona é acentuadamente alterada pela administração crônica.
Os efeito dos alimentos sobre a biodisponibilidade de BUSPAR foi estudado em oito indivíduos. Os resultados sugerem que os alimentos não afetam significativamente a absorção da buspirona, porém diminuem ometabolismo de primeira passagem. Isto resulta em maior disponibilidade da buspirona inalterada, porém, a importância clínica desta observação é desconhecida .
No homem, aproximadamente 95% da buspirona se ligam às proteínas plasmáticas. Outras drogas com alta taxa de ligação como por exemplo fenitoína,propranolol e warfarina não são deslocadas pela buspirona, em concentrações clínicamente relevantes, de suas ligações às proteínas plasmáticas in vitro . Em concentrações mais altas, a digoxina é deslocada in vitro , entretanto, a importância clínica deste fato é desconhecida
Os valores da meia-vida de eliminação observados em voluntários sadios variaram de 2 a 33 horas. A meia-vida média observada em voluntários sadios nos 14 estudos até então realizados, variaram de 2 a 11 horas.  As mulheres tenderam a apresentar valores de meia-vida ligeiramente maiores que a dos homens, porém não foram estatisticamente significativos.  Após uma única dose de BUSPAR, 29 a 63% da dose foi excretada na urina, num período de 24 horas, principalmente na forma de metabólitos; a excreção fecal foi de 18 a 38% da dose. A buspirona é metabolizada principalmente por oxidação produzindo vários derivados hidroxilados e a 1-pirimidinilpiperazina (1-PP), um metabólito farmacológicamente ativo. Em modelos animais, que são preditores do potencial ansiolítico no homem, a 1-PP apresentou cerca de 25% ou menos da atividade da buspirona.
O clearance da buspirona é diminuído em pacientes com disfunção hepática bem como com função renalprejudicada. Não foram verificadas diferenças significativas na farmacocinética da buspirona em função da idade e/ou sexo.

INDICAÇÕES - BUSPAR

BUSPAR é indicado no tratamento dos distúrbios de ansiedade  tais como distúrbios de ansiedade generalizada e no alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade acompanhada ou não de depressão. Estudos clínicos controlados com BUSPAR têm sido limitados a seis meses.

CONTRA-INDICAÇÕES - BUSPAR

BUSPAR É CONTRA-INDICADO EM PACIENTES HIPERSENSÍVEIS AO CLORIDRATO DE BUSPIRONA OU A ALGUM DOS INGREDIENTES INATIVOS DA FORMULAÇÃO.

ADVERTÊNCIAS - BUSPAR

A ADMINISTRAÇÃO DE BUSPAR A PACIENTES QUE ESTEJAM TOMANDO UM INIBIDOR DA MONOAMINO OXIDASE (IMAO) PODE APRESENTAR PERIGO. EXISTEM INFORMES DA OCORRÊNCIA DE HIPERTENSÃO ARTERIAL QUANDOBUSPAR FOI ADICIONADO A UMA TERAPIA INCLUINDO IMAO. PORTANTO, RECOMENDA-SE NÃO USAR O PRODUTO CONCOMITANTEMENTE COM UM IMAO.BUSPAR NÃO É RECOMENDADO PARA PACIENTES COM HISTÓRIA DE CRISES EPILÉPTICAS.

PRECAUÇÕES - BUSPAR

Gerais

INTERFÊRENCIA NO DESEMPENHO MOTOR E COGNITIVO:  ESTUDOS INDICAM QUE BUSPAR É MENOS SEDATIVO QUE OUTROS ANSIOLÍTICOS E NÃO COMPROMETE SIGNIFICATIVAMENTE O DESEMPENHO PSICOMOTOR. NO ENTANTO, SEUS EFEITOS NO SNC EM QUALQUER PACIENTE EM PARTICULAR, NÃO PODEM SER PREVISÍVEIS. POR ESTA RAZÃO, OS PACIENTES DEVERÃO SER ALERTADOS QUANTO A DIRIGIR VEÍCULOS OU OPERAR MÁQUINAS COMPLEXAS, ATÉ QUE ESTEJAM RAZOAVELMENTE CERTOS DE QUE O TRATAMENTO COM BUSPAR NÃO OS AFETA ADVERSAMENTE. 
EMBORA ESTUDOS FORMAIS DE INTERAÇÃO DE BUSPAR COM ÁLCOOL INDIQUEM QUE BUSPAR NÃO AUMENTA OS DANOS INDUZIDOS PELO ÁLCOOL NA PERFORMANCE MOTORA E MENTAL, É PRUDENTE EVITAR O USO CONCOMITANTE DE ÁLCOOL E BUSPAR.

POTENCIAL PARA REAÇÕES DE ABSTINÊNCIA EM PACIENTES DEPENDENTES DE DROGAS SEDATIVA/HIPNÓTICA/ANSIOLÍTICA:  BUSPAR NÃO DEMONSTRA TOLERÂNCIA CRUZADA COM OS BENZODIAZEPÍNICOS E OUTRAS DROGAS SEDATIVAS/HIPNÓTICAS COMUNS, E NÃO BLOQUEARÁ A SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA FREQUENTEMENTE OBSERVADA QUANDO A TERAPIA COM ESTAS DROGAS É SUSPENSA. PORTANTO, É ACONSELHÁVEL RETIRAR ESTAS DROGAS DE FORMA GRADUAL, EM ESPECIAL, NAQUELES PACIENTES QUE TENHAM UTILIZADO CRONICAMENTE DROGAS DEPRESSORAS DO SNC.

TOXICIDADE A LONGO PRAZO:   NÃO SE PODE PROGNOSTICAR A TOXICIDADE DE LONGO PRAZO SOBRE OSISTEMA NERVOSO CENTRAL E OUTROS SISTEMAS ORGÂNICOS.

Interações Medicamentosas

O USO CONCOMITANTE DE BUSPAR COM OUTRAS DROGAS ATIVAS NO SNC DEVE SER INTRODUZIDO COM CAUTELA (VIDE "ADVERTÊNCIAS").

Uso com Álcool

BUSPAR NÃO AUMENTA SIGNIFICATIVAMENTE OS EFEITOS DEPRESSORES DO ÁLCOOL. EM ESTUOS ESPECIAIS A CAPACIDADE PSICOMOTORA DE INDIVÍDUOS QUE INGERIRAM ÁLCOOL E BUSPAR NÃO FOI SIGNIFICATIVAMENTE DIFERENTE DA CAPACIDADE DE INDIVÍDUOS QUE INGERIRAM ÁLCOOL MAIS PLACEBO. EM COMBINAÇÃO COM ÁLCOOL, BUSPAR FOI ASSOCIADO A DANOS SIGNIFICATIVAMENTE MENORES NA FUNÇÃO PSICOMOTORA, DO QUE O DIAZEPAM OU O LORAZEPAM. NO ENTANTO, É PRUDENTE EVITAR O USO CONCOMITANTE DE BUSPAR E ÁLCOOL.

Uso na Gravidez

NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS ADEQUADOS E BEM CONTROLADOS EM MULHERES DURANTE A GRAVIDEZ. POR ESTA RAZÃO, O USO DA BUSPIRONA  DURANTE A GRAVIDEZ, SOMENTE DEVERÁ SER INICIADO OU CONTINUADO SE, NA OPINIÃO DO MÉDICO, O BENEFÍCIO EXCEDER O RISCO POTENCIAL.

Trabalho de Parto

OS EFEITOS DE BUSPAR SOBRE O TRABALHO DE PARTO NÃO SÃO CONHECIDOS.

Uso na Lactação

A EXTENSÃO DA EXCREÇÃO DE BUSPAR OU DOS SEUS METABÓLITOS NO LEITE MATERNO É DESCONHECIDA.

Uso Pediátrico

A SEGURANÇA E A EFICÁCIA DE BUSPAR NÃO FORAM DETERMINADAS EM INDIVÍDUOS MENORES DE 18 ANOS.

Uso em Pacientes Idosos

OS ESTUDOS CLÍNICOS NÃO JUSTIFICAM UMA ALTERAÇÃO NO ESQUEMA POSOLÓGICO COM BASE NA IDADE OU SEXO DO PACIENTE.

Pacientes com Deficiência da Função Hepática ou Renal

SENDO A BUSPIRONA METABOLIZADA PELO FÍGADO E EXCRETADA PELOS RINS, A ADMINISTRAÇÃO DE BUSPARNÃO É RECOMENDADA A PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA OU RENAL GRAVES. 

REAÇÕES ADVERSAS (vide também "PRECAUÇÕES") - BUSPAR

OS EFEITOS COLATERAIS DE BUSPAR, SE OCORREM, SÃO GERALMENTE OBSERVADOS NO INÍCIO DA TERAPIA E NORMALMENTE DIMINUEM COM A CONTINUIDADE DO USO DA MEDICAÇÃO E /OU DIMINUIÇÃO DA DOSAGEM.QUANDO OS PACIENTES TRATADOS COM BUSPAR FORAM COMPARADOS COM PACIENTES TRATADOS COM PLACEBO, OS ÚNICOS EFEITOS COLATERAIS OCORRIDOS COM FREQUÊNCIA SIGNIFICATIVAMENTE MAIOR (p < 0,10) NO GRUPO TRATADO COM BUSPAR DO QUE NO GRUPO COM PLACEBO FORAM: TONTURA, CEFALÉIA, NERVOSISMO, DELÍRIO, NÁUSEA, EXCITAÇÃO E SUDORESE/PELE VISCOSA.

EVENTOS ADVERSOS RELACIONADOS À DROGA, RELATADAS DURANTE O PERÍODO DE AVALIAÇÃO PRÉ-COMERCIALIZAÇÃO* - BUSPAR

         PRÉ-COMERCIALIZAÇÃO    
    SISTEMA ORGÂNICO         n = 3.004 n    %    
CARDIOVASCULAR - taquicardia/palpitações - dores no peito      72    2,4 38    1,3    
NERVOSO CENTRAL - tontura - sonolência - nervosismo/excitação - delírio - insônia - concentração diminuída /     pensamentos anormais - depressão - confusão - distúrbios do sono - raiva / hostilidade      392    13,5 307    10,2 217    7,2 197    6,6 191    6,4  82    2,7 60    2,0 52    1,7 43    1,4 36    1,2    
OTORRINOLARINGOLÓGICO - visão turva - congestão nasal - dor de garganta - zumbido      65    2,2 34    1,1 32    1,1 30    1,0    
GASTRINTESTINAL - náusea - desconforto abdominal - boca seca - diarréia  - constipação - vômitos      294    9,8 145    4,8 111    3,7 106    3,5 58    1,9 55    1,8    
MÚSCULO-ESQUELÉTICO - dores músculo-esqueléticas      77    2,6    
NEUROLÓGICO - parestesia / dormência - falta de coordenação - tremor      131    4,4 58    1,9 35    1,2    
PELE - erupções cutâneas      34    1,1    
DIVERSOS - cefaléia - fadiga / fraqueza - sudorese / aumento de viscosidade cutânea      340    11,3 239    8,0  72    2,4     
           *    Esta tabela inclui somente as reações adversas que ocorreram com frequência de 1% ou mais, durante a avaliação pré-comercialização. 
Relatos Voluntários

EMBORA AS CONDIÇÕES E DURAÇÃO DO TRATAMENTO SEJAM MUITO VARIÁVEIS E UMA RELAÇÃO CAUSAL ENTRE OS EVENTOS ADVERSOS E A BUSPIRONA NÃO POSSA SER SEMPRE DETERMINADA, OS RELATOS VOLUNTÁRIOS INCLUIRAM RARAS OCORRÊNCIAS (MENOS DE 1/10000) DOS SEGUINTES EVENTOS ADVERSOS:

Orgânicos Gerais:  REAÇÕES ALÉRGICAS, INCLUINDO URTICÁRIA E EQUIMOSE.

Sistema Nervoso Central/Eventos Neurológicos : SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAIS, INCLUINDO DISCINESIA (AGUDA E RETARDADA),  REAÇÕES DISTÔNICAS E RIGIDEZ; DESPERSONALIZAÇÃO, INSTABILIDADE EMOCIONAL,ALUCINAÇÕES, PSICOSE, ATAXIA E CONVULSÕES.

Outros : SÍNCOPE, VISÃO ESTREITA, RETENÇÃO URINÁRIA E GALACTORRÉIA FEMININA.

Uso Abusivo e Dependência

BUSPAR NÃO TEM DEMONSTRADO POTENCIAL PARA ABUSO E DEPENDÊNCIA À DROGA NOS ESTUDOS REALIZADOS EM ANIMAIS E HUMANOS.

Dependência

APÓS ADMINISTRAÇÃO CRÔNICA EM RATOS, A SUSPENSÃO REPENTINA DE BUSPAR NÃO PROVOCOU PERDA DE PESO, COMUMENTE OBSERVADA COM SUBSTÂNCIAS QUE CAUSAM DEPENDÊNCIA FÍSICA.
EMBORA ESTUDOS TENHAM DEMONSTRADO QUE BUSPAR NÃO ESTÁ ASSOCIADO COM DEPENDÊNCIA FÍSICA OU COMPORTAMENTO DE PROCURA À DROGA, É DIFÍCIL PREDIZER, BASEADO EM EXPERIMENTOS, A EXTENSÃO NA QUAL UMA DROGA ATIVA NO SNC PODERÁ SER ERRONEAMENTE USADA, TER SUA FINALIDADE DESVIADA E/OU SER DE USO ABUSIVO UMA VEZ COMERCIALIZADA. PORTANTO, OS MÉDICOS DEVERÃO AVALIAR CUIDADOSAMENTE OS PACIENTES QUANTO À HISTÓRIA DE ABUSO A DROGAS E ACOMPANHÁ-LOS DE PERTO, OBSERVANDO SINAIS DE USO ERRÔNEO OU ABUSIVO DE BUSPAR (POR EX., DESENVOLVIMENTO DE TOLERÂNCIA, AUMENTO DA DOSE, COMPORTAMENTO DE PROCURA À DROGA).

POSOLOGIA - BUSPAR

A dose inicial recomendada é de 15 mg diários divididas em 2 ou 3 doses.  Para se atingir uma ótima resposta terapêutica, a cada 2 ou 3 dias a dosagem poderá ser aumentada em 5 mg por dia, se necessário. A dose máxima diária não deverá exceder a 60 mg. Uma ótima resposta terapêutica é obtida, para a maioria dos pacientes, incluindo os idosos, por pequenos aumentos na dosagem até uma dose total diária de 20 a 30 mg divididas em 2 ou 3 tomadas.Para maior comodidade dos pacientes, BUSPAR de 10 mg é apresentado em comprimidos sulcados, que permitem, quando do reajuste posológico, reparti-lo ao meio.
É recomendado que o tratamento seja prescrito por, no mínimo 3 a 4 semanas.
A dose deve ser reduzida na presença de comprometimento renal ou hepático.

SUPERDOSAGEM - BUSPAR

Sinais e Sintomas

A DOSE MÁXIMA TOLERADA DE BUSPAR EM VOLUNTÁRIOS NORMAIS FOI DE 375 mg/DIA. QUANDO SE APROXIMA DOS NÍVEIS MÁXIMOS, OS SINTOMAS MAIS COMUMENTE OBSERVADOS SÃO: NÁUSEA, VÔMITO, TONTURA, SONOLÊNCIA, MIOSE E DISTÚRBIOS GÁSTRICOS.  ESTUDOS TOXICOLÓGICOS CONDUZIDOS COM BUSPARRESULTARAM NOS SEGUINTES VALORES DE DL₅₀   : CAMUNDONGOS, 655 mg/Kg; RATOS, 196 mg/Kg; CACHORROS, 586 mg/Kg; E MACACOS, 356 mg/Kg. ESTAS DOSAGENS SÃO CENTENAS DE VEZES A DOSE DIÁRIA RECOMENDADA PARA SERES HUMANOS.

Tratamento recomendado em caso de Superdosagem

MEDIDAS GERAIS SINTOMÁTICAS E DE SUPORTE DEVERÃO SER UTILIZADAS, JUNTO COM UMA IMEDIATA LAVAGEM GÁSTRICA. A RESPIRAÇÃO, O PULSO E A PRESSÃO SANGUINEA DEVERÃO SER MONITORIZADOS EM TODOS OS CASOS DE SUPERDOSAGEM COM MEDICAMENTOS. NÃO SE CONHECE NENHUM ANTÍDOTO ESPECÍFICO PARABUSPAR. A BUSPIRONA NÃO É REMOVIDA POR HEMODIÁLISE; O METABÓLITO 1-PP É PARCIALMENTE REMOVIDO POR HEMODIÁLISE.

ESTABILIDADE - BUSPAR

Conservar em temperatura ambiente. Proteger de temperaturas superiores a 40ºC, da luz e umidade.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.